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治疗BRCA突变癌症患者的方法 

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摘要:治疗BRCA基因突变癌症的方法,其使用含有式1、2、3的乏氧激活前药化合物或式4、5、6、7、8、9、10、11、12的AKR1C3酶活化前药化合物及其盐、酯、溶剂合物、同位素异构体的药物单药或联用其他药物治疗BRCA基因突变的癌症、肿瘤患者。

主权项:治疗BRCA基因突变癌症的方法,其使用含有式1、2、3的乏氧激活前药化合物或式4、5、6、7、8、9、10、11、12的AKR1C3酶活化前药化合物及其盐、酯、溶剂合物、同位素异构体的药物单药或联用其他药物治疗BRCA基因突变的癌症、肿瘤患者: 其中,R各自独立地选自H、-CH3、-CH2CH3、-CF3,X各自独立地选自Cl、Br、MsO、TsO等离去官能团; 其中,R1、R2、R3、Cx的定义如专利申请PCTCN2020114519,公开号WO2021120717A1中的权利要求书所记载; 其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17的定义如专利申请PCTUS2016039092,公开号WO2016210175A1对应中国申请号2016800368985,公开号CN108024974A中的权利要求书所记载; 其中,X、Y、Z、R、T、A以及X10的定义如专利申请PCTUS2016021581,公开号WO2016145092A1对应中国申请号CN201680015078.8,公开号CN107530556A中的权利要求书所记载; 其中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10的定义如专利申请PCTCN2020089692,公开号WO2020228685A1中的权利要求书所记载; 其中:A是取代或未经取代的C6-C10的芳基、联芳基或取代的联芳基、5-15元的杂芳基或-N=CR1R2,其中取代时的取代基选自由以下组成的群:卤基、-CN、-NO2、–O-CH2-O-、-CO2H及其盐、-OR100、-CO2R100、-CONR101R102、-NR101R102、-NR100SO2R100、-SO2R100、-SO2NR101R102、C1-C6烷基、C3-C10杂环基;其中,R100、R101及R102各自独立是氢、C1-C8烷基、C6-C12芳基;或R101及R102与其附接至的氮原子一起形成5-7元杂环;其中烷基及芳基各自是经1-3个卤基或1-3个C1-C6烷基取代;R1及R2各自独立是苯基或甲基;X、Y及Z各自独立是氢或卤基;R是氢或C1-C6烷基或卤素取代烷基; 其中,Rw的定义如专利申请PCTCN2020120281,公开号WO2021068952A1中的权利要求书所记载; 其中,A、E、G、X、Y的定义如专利申请PCTNZ2019050030,公开号WO2019190331A1对应中国申请号2019800234236,公开号CN111918864A中的权利要求书所记载; 其中,R1、R2、R3、R4及T的定义如专利申请PCTCN2021118597,公开号WO2022057838A1中的权利要求书所记载; 其中,R1、R2、R3、R4、G1、G2、G3、G4、E、T、Y、Z、m、n、s、t、v、w、环A的定义如专利申请CN202210585771.6,公开号CN115403579A中的权利要求书所记载; 或其药学上可接受的盐,其中,R1、R2a、R2b、R3、R4、R5、n、Z的定义如专利申请PCTIB2020057285,公开号WO2021005586A1对应中国申请号CN202080053804.1,公开号CN114206870A中的权利要求书所记载。

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