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申请/专利权人：成都奥达生物科技有限公司

摘要：本发明涉及医药合成领域，公开了一种长效坎普他汀化合物。本发明所述一种长效化合物用于制备治疗疾病的药物组合物，所述药物组合物在预防和治疗干眼症、阵发性睡眠性血红蛋白尿症PNH、冷凝集素病CAD和C3肾小球肾炎等疾病中的应用。

主权项：1.具有结构式Ⅰ的长效坎普他汀化合物：R1-Ile-Cys-Val-AA1-Gln-Asp-Trp-Gly-AA2-His-Arg-Cys-Thr-AA3-AA4R2-AA52-12二硫键结构式Ⅰ结构式Ⅰ中的AA1为Trp，或为Trp1-Me，或为Trp1-甲酰基，或为Val;结构式Ⅰ中的AA2为Ala，或为His;结构式Ⅰ中的AA3为PEGm1CH2m2COm3-，或为不存在;其中：m1为1至10的整数；m2为1至5的整数；m3为1至5的整数；结构式Ⅰ中的AA4为AA7为D型或L型的Lys，或为D型或L型的Dap，或为D型或L型的Dab，或为D型或L型的Orn，或为D型或L型的Dah，或为D型或L型的Dao，或为Lys6，或为不存在；结构式Ⅰ中的AA5为NH2，或为OH；结构式Ⅰ中的R1为Ac,或为穿模肽，所述的穿模肽选自以下的穿模肽；Tat49-57：RKKRRQRRRVP-22：DAATARGRGRSAASRPTERPRAPARSASRPRRPVDANTP-1：RQIKIWFQNRRMKWKKANTP-2：RWIKIWFQNRRMKWKKANTP-3：RQIKIWFWNRRMKWKKANTP-4：RQIKIWFQWRRMKWKKANTP-5：RWIKIWFWNRRMKWKKANTP-6：RWIKIWFQWRRMKWKKANTP-7：RQIKIWFWWRRMKWKKANTP-8：RWIKIWFWWRRMKWKKTransportan：GWTLNSAGYLLGKINLKALAALAKKILPEP-1：KETWWETWWTEWSQPKKKRKVMPG：GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKVMAP：KLALKLALKALKAALKLAKALA：WEAKLAKALAKALAKHLAKALAKALKACEAppTG20：GLFRALLRLLRSLWRLLLRAStearyl-R8：Stearyl-RRRRRRRRArg9：RRRRRRRRR结构式Ⅰ中的R2为HO2CCH2n1CO-AA6n2-PEGn3CH2n4COn5-;或为HO2CCH2n1CO-AA6n2-AA7n6-，或为不存在；其中：n1为10至20的整数;n2为1至5的整数;n3为1至30的整数;n4为1至5的整数;n5为0，或为1至10的整数;n6为0，或为1至10的整数;AA6为γGlu，或为εLys，或为β-Ala，或为γ-氨基丁酸，或为5-Ava；AA7为Gly，或为Ser，或为Thr，或为Asp，或为Glu，或为Aad，或为Lys，或为Orn，或为Dab，或为Dap，或为Arg，或为Harg。

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