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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明属于生物医药技术领域，公开了一种新型的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备方法和在预防和或治疗缺血性卒中的应用。本发明以4‑异丙苯‑1,3‑二醇为基础设计合成了一种新型的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，其能特异性地与HDAC6的活性位点对接，从而改善缺血性脑卒中后的预后，发挥神经保护作用的新机制。本发明的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂具有调节促进抗炎型小胶质细胞极化、发挥神经保护作用的活性，对缺血性脑卒中后早期脑损伤具有改善作用，是一种潜在的治疗缺血性卒中的临床应用药物。本发明还提供上述组蛋白去乙酰化酶6抑制剂在制备预防和或治疗缺血性卒中药物、神经炎症的制剂产品、神经元变性的制剂产品中的应用。
主权项：1.一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于结构式如式I所示： 其中，R0选自氢、卤素原子、羟基、取代或未取代的C1-C20的直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C20的环烷基、C1-C20的卤代烷基、取代或未取代的C1-C20的烃氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的C2-C20的含N、O和S中的一种或一种以上的杂环基或杂环芳基；R1、R2分别为苯环上的一个或以上的取代基，分别独立选自氢、卤素原子、羟基、羧基、氰基、硝基、氨基、巯基、取代或未取代的C1-C20的直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C20的环烷基、C1-C20的卤代烷基、取代或未取代的C1-C20的烃氧基、取代或未取代的C1-C20的N-烃基取代胺基、取代或未取代的C1-C20的N,N-二烃基取代胺基、取代或未取代的C1-C20的酰基、取代或未取代的C1-C20的酰胺基、取代或未取代的C1-C20的酯基、磺酸基、取代或未取代的C1-C20的磺酰胺基、取代或未取代的C1-C20的胺基磺酰基、取代或未取代的C1-C20的磺酰氨基、取代或未取代的C1-C20的磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的C2-C20的含N、O和S中的一种或一种以上的杂环基或杂环芳基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备和在治疗缺血性卒中的应用
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