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一种高手性纯度(R)-3-甲基哌嗪-2-酮的制备方法 

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申请/专利权人:上海皓元医药股份有限公司

摘要:本发明属于药物开发技术领域,具体涉及一种高手性纯度式I化合物的制备方法,所述方法包括:在含有四氢呋喃的混合溶剂中,式II化合物与式III化合物进行关环反应,并加酸成盐过滤、游离后得到式I化合物,其反应式如下所示:其中,R1为磺酸酯离去基团;R2选自苄基、取代苄基、苯基、C1~6直链或C3~6支链烷基、硅烷基。本发明原料便宜易得,过程操作简单,大大的简化了后处理,手性纯度和纯度均大于99.9%,且总收率≥80%,减少了成本,更适合放大工业化生产,具有较好的市场价值和深远的实用意义。

主权项:1.一种高手性纯度式I化合物的制备方法,所述方法包括:在含有四氢呋喃的混合溶剂中,式II化合物与式III化合物进行关环反应,并加酸成盐过滤、游离后得到式I化合物,其反应式如下所示: 其中,R1为磺酸酯离去基团;R2选自苄基、取代苄基、苯基、C1~6直链或C3~6支链烷基、硅烷基。

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