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一类具有非天然氨基酸的低毒广谱抗菌肽及其应用 

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申请/专利权人:兰州大学

摘要:本发明公开了一类具有非天然氨基酸的低毒广谱抗菌肽,其结构为GXXYYXXYYI‑NH2,其中,X为疏水氨基酸:WD‑色氨酸,BL‑4,4'‑联苯基丙氨酸,N3‑1‑萘基‑L‑丙氨酸,Fu4‑三氟甲基‑L‑苯丙氨酸;Y为带电氨基酸氨酸:O鸟氨酸,KD‑赖氨酸,RD‑精氨酸;N端的G为谷氨酸Gly,能够保持一定的稳定性,C端的I为Ile,能够提供一定的活性,本发明设计的肽的C端被酰胺化以保持高的净正电荷性。其抗菌试验、溶血试验和诱导耐药试验表明所述抗菌肽具有抗菌谱广且低毒性的优势、安全性较高。诱导耐药实验表明,本发明的抗菌肽均具有低耐药发生性特点,在制备临床抗菌药物方面有很好的应用前景,有希望成为新型抗生素的候选药物。

主权项:1.一类具有非天然氨基酸的低毒广谱抗菌肽,其特征在于,所述抗菌肽是以GXXYYXXYYI-NH2为模板,对XXYY氨基酸序列重复两次,并将C端酰胺化得到,记作XY;其中,X为疏水氨基酸:WD-色氨酸、BL-4,4'-联苯基丙氨酸、N3-1-萘基-L-丙氨酸或Fu4-三氟甲基-L-苯丙氨酸;Y为带电氨基酸氨酸:O鸟氨酸、KD-赖氨酸或RD-精氨酸;N端G为谷氨酸Gly,C端I为异亮氨酸Ile。

全文数据:

权利要求:

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