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1-(N-(喹啉-2-基)-(苯基氨基)-1-脱氧-β-D-吡喃葡糖醛酸衍生物的制备方法 

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摘要:本发明涉及一种粗制式I化合物的纯化方法,其中所述方法包括所述粗制式I化合物的分离步骤,所述分离步骤包括:i所述粗制式I化合物用甲醇增溶步骤,之后是用水沉淀步骤,和ii在低于或等于30℃的温度下的干燥步骤。本文还提供一种用于制备式I化合物的生产方法。

主权项:1.粗制式I化合物的纯化方法 其中每个R独立地代表氢,卤素,-CN,羟基,C1-C3氟烷基,C1-C3氟烷氧基,C3-C6环烷基,-NO2,-NR1R2,C1-C4烷氧基,苯氧基,-NR1-SO2-NR1R2,-NR1-SO2-R1,-NR1-C=O-R1,-NR1-C=O-NR1R2,-SO2-NR1R2,-SO3H,-O-SO2-OR3,-O-P=O-OR3OR4,-O-CH2-COOR3,C1-C3烷基,所述烷基任选地被羟基单取代或二取代,式IIa的基团: 或式IIIa的基团 R1和R2各自独立地是氢或C1-C3烷基;R3和R4各自独立地是氢,Li+,Na+,K+,N+Ra4或苄基;每个R’独立地是氢,C1-C3烷基,羟基,卤素,-NO2,-NR1R2,吗啉基,吗啉代,N-甲基哌嗪基,C1-C3氟烷基,C1-C4烷氧基,-O-P=O-OR3OR4,-CN,式IIa的基团:或式IIIa的基团:A是共价键,氧或NH;B是共价键或NH;m是1,2,3,4或5;p是1,2或3;Ra和Rb各自独立地是氢,C1-C5烷基或C3-C6环烷基,或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成饱和的5-或6-元杂环,所述杂环任选地被一个或多个Ra取代,前提是:当R’为基团IIa或IIIa时,仅当其他R’基团与所述基团IIa或IIIa不同时,n’才可以是2或3;并且n是1,2或3;n’是1,2或3;其中所述方法包括所述粗制式I化合物的分离步骤,所述分离步骤包括:i所述粗制式I化合物用甲醇增溶步骤,之后是用水沉淀步骤,和ii在低于或等于30℃的温度下的干燥步骤。

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