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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明提供一种结合于WDR5蛋白WIN口袋的拟肽化合物及其应用，拟肽类化合物如下式I所示，包括其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、同位素取代物、多晶型物、前药或代谢产物。式I化合物对WDR5具有较高的结合亲和力，能有效抑制WDR5‑MLL1蛋白‑蛋白复合物的形成，因此有望用于设计、合成靶向WDR5的蛋白水解靶向嵌合体PROTAC，并作为化学工具研究WDR5蛋白功能和开发WDR5相关疾病的治疗药物。
主权项：1.一种结合于WDR5蛋白WIN口袋的拟肽化合物，其特征在于，具有式I所示的结构： 或者其立体异构体、药学上可接受的盐，其中：X独立为O或者N；n选自1或2或3的整数；R1选自-H、-OH、-NH2、卤素、C1-4烷基、C5-6芳环、C5-6芳杂环、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基或C6-10桥环烷基，所述1-4元烷基、3-6元杂环烷烃、5-6元芳环、5-6元芳香杂环、3-6元环烷烃、3-6元杂环烷烃或6-10元桥环烷基被1-3个甲基、氟、-OH或-NH2取代基中的一种或者多种所取代，3-6元杂环烷烃或6-10元桥环烷烃的碳被1、2选自N或O的杂原子中的一种或者多种所取代；R2选自-H、卤素、C1-4烷基、C5-6芳环、C3-6环烷基或C3-6杂环烷基，其中1-4元烷基、3-6元杂环烷烃、5-6元芳环、3-6元环烷烃或5-6元芳环的氢被1-3个甲基、氟、-OH或-NH2中的一种或者多种所取代；R3选自-H、-NH2、C1-4烷基、苯环、萘环或C5-6芳杂环，其中1-4元烷基、苯环、萘环或5-6元芳香杂环被1-3个甲基、氟、-OH或-NH2中的一种或者多种所取代；R4选自-H、-CH3、-CH32、C1-5烷基或C3-6元环烷基，其中1-5元烷基、C3-6元环烷基被1-3个甲基、乙基或苯环中的一种或者多种所取代。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 一种结合于WDR5蛋白WIN口袋的拟肽化合物及其应用
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