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一种伊班膦酸钠中间体I及其制备方法 

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申请/专利权人:上海旭东海普药业有限公司

摘要:一种伊班膦酸钠中间体I及其制备方法,其以3‑甲氨基丙腈、溴代正戊烷为起始原料,进行N烷基反应,得到3‑N‑甲基‑N‑正戊基胺丙腈游离碱,该游离碱与氯化氢成盐得到3‑N‑甲基‑N‑正戊基胺丙腈盐酸盐,纯度在98%以上。本发明对3‑N‑甲基‑N‑正戊基胺丙腈进行固化,制成盐酸盐,能有效除去3‑甲氨基丙腈、溴代正戊烷、3,3'‑甲基亚胺‑二‑丙腈、N,N‑二戊基甲胺和二甲氨基丙腈,具有收率高,操作简单,便于存储,损耗小等优点,提高了伊班膦酸钠中间体盐酸盐的纯度,保障了对最终成品的安全性和有效性,适于工业化生产。

主权项:1.一种伊班膦酸钠中间体I的制备方法,包括以下步骤:1以3-甲氨基丙腈、溴代正戊烷为起始原料,进行N-烷基反应,生成3-N-甲基-N-正戊基胺丙腈,即中间体II;2将步骤1获得的3-N-甲基-N-正戊基胺丙腈与氯化氢成盐得到3-N-甲基-N-正戊基胺丙腈盐酸盐,即中间体I,反应式如下:

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权利要求:

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