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一种咪喹莫特前药及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了一种咪喹莫特前药及其制备方法与应用,咪喹莫特前药的结构式为:咪喹莫特前药的制备方法包括以下步骤:步骤一,将过量的咪喹莫特在保护气氛下溶于无水二氧六环中,冰浴下滴入溶于无水二氧六环的炔丙基氯甲酸,得到混合物;步骤二,将步骤一所得混合物在45~55℃下搅拌过夜;步骤三,过滤步骤二所得物,回收多余的咪喹莫特,滤液在减压下进行浓缩、干燥后提纯,得到所述咪喹莫特前药。本发明通过使用炔丙氧基羰基保护IMQ药物的氨基,显著降低其对细胞的毒性,并且降低了在小鼠体内的全身性炎症反应;通过使用炔丙氧基羰基保护DOX药物的氨基,显著降低其对细胞的毒性,并且降低了在小鼠体内的心脏毒性。

主权项:1.一种咪喹莫特前药,其特征在于:所述咪喹莫特前药的结构式为:

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