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抗菌性海藻酸青霉烷酸衍生物自组装载药纳米胶囊及其制备方法 

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申请/专利权人:海南师范大学

摘要:本发明涉及一种抗菌性海藻酸青霉烷酸衍生物自组装载药纳米胶囊及其制备方法,通过水溶性的碳二亚胺化学法合成两亲性海藻酸青霉烷酸衍生物AM‑Alg‑APA,以6‑氨基青霉烷酸6‑APA为改性剂,在EDC‧HCl的偶联和活化下,将其接枝到低分子量的海藻酸盐分子主链上,合成了一种在水溶液中能够在疏水缔合作用下自组装形成具有疏水内腔胶囊结构的AM‑Alg‑APA,采用其作为载体通过高速剪切乳化将药物包封在AM‑Alg‑APA自组装纳米胶囊中。所述的抗菌性海藻酸青霉烷酸衍生物自组装载药纳米胶囊能够改善与疏水性抗菌药物的亲和力,提高对疏水性药物的负载性,同时赋予其良好的细胞相容性和较好的抗菌活性。

主权项:1.一种抗菌性海藻酸青霉烷酸衍生物自组装载药纳米胶囊的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:1基于酰胺化反应合成AM-Alg-APA:海藻酸钠SA溶解于水中,加入HCL溶液调节SA溶液的pH至3.40±0.5,再加入EDC·HCl和6-氨基青霉烷酸6-APA,控制体系pH在3.40±0.5,且SA浓度为1.0-3.0wv%,在35℃±5℃的温度条件下持续搅拌反应24h至30h;反应结束后,经无水乙醇沉淀、洗涤和离心,将离心分离物装入截留分子量为3500的透析袋中透析以除去小分子杂质,透析后的溶液经冷冻干燥得到AM-Alg-APA;2AM-Alg-APA自组装纳米胶囊的制备:AM-Alg-APA于室温下充分溶解于水中,超声分散处理,经0.8μm-1.0μm的微孔滤膜过滤得到浓度为0.5~3.0mgmL的自组装纳米胶囊溶液;3AM-Alg-APA自组装载药纳米胶囊的制备:抗生素药物溶解于有机溶剂中制成抗生素药物有机溶剂溶液,与AM-Alg-APA自组装纳米胶囊溶液混合,10000至12000rmin高速剪切,使其充分混匀形成载药纳米胶囊;抗生素药物有机溶剂溶液与AM-Alg-APA自组装纳米胶囊溶液的摩尔比为1:2~1:20。

全文数据:

权利要求:

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