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申请/专利权人：苏州凯瑞医药科技有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，本发明涉及一种手性4‑氨基‑3‑羟基四氢吡喃的制备方法，通过依次经不对称胺氧化反应、非对映选择性还原氨化反应、还原脱保护反应、氨基保护反应、光延反应、水解反应和氨基脱保护反应，共七个步骤最终制备得到手性4‑氨基‑3‑羟基四氢吡喃；本发明方法采用廉价的有机小分子催化剂诱导的不对称胺氧化反应，实现手性碳‑氧键的构建，然后经过立体专一性的还原氨化反应实现了手性碳‑氮键的构建，再经立体专一性的光延反应进行碳‑氧键的构型翻转从而得到反式构型的光学异构体。本发明采用的方案操作简便、成本低廉、易于纯化，具有良好的经济性和工艺性，适合大规模产业化生产，对于降低未来商业化阶段相关小分子创新药的市场价格和提高药物的可及性具有重要意义。
主权项：1.一种手性4-氨基-3-羟基四氢吡喃的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 步骤（1）：四氢吡喃-4-酮经不对称胺氧化反应生成中间体式1化合物；步骤（2）：式1化合物经非对映选择性还原氨化反应生成顺式构型的中间体式2化合物；步骤（3）：式2化合物经还原脱保护反应生成顺式构型的式3化合物，即3R,4R-4-氨基-3-羟基四氢吡喃或其对映体3S,4S-4-氨基-3-羟基四氢吡喃；步骤（4）：式3化合物经氨基保护反应生成中间体式4化合物；步骤（5）：式4化合物经光延反应生成中间体式5化合物；步骤（6）：式5化合物经水解反应生成中间体式6化合物；步骤（7）：式6化合物经氨基脱保护反应生成反式构型的式7化合物，即为3S,4R-4-氨基-3-羟基四氢吡喃盐酸盐或其对映体3R,4S-4-氨基-3-羟基四氢吡喃盐酸盐。
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