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申请/专利权人：詹森生物科技公司
摘要：本发明提供了用于螯合发射α的放射性金属离子诸如锕‑225的大环螯合剂I。本发明还提供了含有经由配位键合结合到该大环螯合剂的发射α的放射性金属离子的放射性金属络合物，以及含有共价连接到靶向配体诸如抗体或其抗原结合片段的该放射性金属络合物的放射性免疫缀合物。该放射性免疫缀合物可通过点击化学反应产生。本发明还描述了使用该放射性络合物和该放射性免疫缀合物选择性地靶向肿瘤性细胞以进行放射疗法以及用于治疗肿瘤性疾病和障碍的方法。
主权项：1.一种螯合剂，所述螯合剂选自由以下项组成的组： 其中：L1不存在或L1选自由以下项组成的组： 其中n为0至10的整数，并且m为0至12的整数；R11为-NH2、-NCS、-NCO、-N3、炔基、环炔基、-COR13、-COOR13、-CONR132、马来酰亚胺基、酰卤、四嗪或反式环辛烯；且每个R13独立地为氢或烷基，其中：炔基是具有2至10个碳原子并且在两个碳原子之间包含至少一个三键的直链或支链烃链；环炔基是环辛炔基或环辛炔基衍生物，所述环辛炔基衍生物选自由以下项组成的组：双环壬炔基、二氟化环辛炔基、二苯并环辛炔基、酮基-DIBO、联芳基氮杂环辛炔酮基、二苯并氮杂环辛炔基、二甲氧基氮杂环辛炔基、二氟苯并环辛炔基、单苯并环辛炔基和四甲氧基二苯并环辛炔基；且烷基是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基或新戊基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 詹森生物科技公司 大环螯合剂及其使用方法
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