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申请/专利权人：南京再明医药有限公司

摘要：本公开内容涉及蛋白降解靶向嵌合体PROTAC分子，进一步涉及BRM选择性降解剂化合物，具体提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有本申请所述取代基和结构特征。本申请还描述了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物或其药学上可接受的盐在医药上的应用。

主权项：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，TL-Linker-DIMI其中：所述DIM是能够结合E3泛素连接酶的配体化合物；所述Linker是共价结合至少一个TL和至少一个DIM的连接基团；所述TL为如下所示的基团： 其中： 选自：C＝C-N，其中X 4为N；或N-C＝C，其中X 4为C； X 3选自CR 3或N； Y 1、Y 2、Y 3、Y 4、X 1选自以下五种情况之一： 1Y 1为CR，Y 2选自CR 2a或N，Y 3选自CR 3a或N，Y 4选自CR 4a或N，X 1选自CR 1或N； 2Y 1选自CR 1a或N，Y 2为CR，Y 3选自CR 3a或N，Y 4选自CR 4a或N，X 1选自CR 1或N； 3Y 1选自CR 1a或N，Y 2选自CR 2a或N，Y 3为CR，Y 4选自CR 4a或N，X 1选自CR 1或N； 4Y 1选自CR 1a或N，Y 2选自CR 2a或N，Y 3选自CR 3a或N，Y 4为CR，X 1选自CR 1或N； 5Y 1选自CR 1a或N，Y 2选自CR 2a或N，Y 3选自CR 3a或N，Y 4选自CR 4a或N，X 1为CR； 所述R为 其中n选自0、1、2、3或4；R a选自卤素、OH、CN、NO 2、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、NH 2、NHC 1-C 6烷基或NC 1-C 6烷基 2，其中所述的C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、C 1-C 6烷氧基任选被R b取代；R b选自卤素、OH、＝O、NH 2、CN或COOH； 所述R 1a、R 2a、R 3a、R 4a、R 1独立地选自H、卤素、NH 2、NO 2、CN、COOH、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基、NHC 1-C 6烷基、NC 1-C 6烷基 2、NHC 3-C 6环烷基、NH-4-8元杂环基、NH-5-10元杂芳基、NH-C 6-C 10芳基、NHCO-4-8元杂环基、NHCOC 1-C 6烷基、NHCO-OC 1-C 6烷基、NC 1-C 6烷基CO-OC 1-C 6烷基、NHCOC 3-C 6环烷基、NHCO-C 6-C 10芳基、NHCO-5-10元杂芳基、CO-C 3-C 6环烷基、CO-C 6-C 10芳基、CO-5-10元杂芳基、CONH 2、CONHC 1-C 6烷基、CONC 1-C 6烷基 2、CONHC 3-C 6环烷基、CONH-C 6-C 10芳基、CONH-5-10元杂芳基或CONH-4-8元杂环基，其中所述的C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基任选被R 5取代； 所述R 3、R 4独立地选自H、OH、卤素、NH 2、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基、C 3-C 6环烷基氧基、NHC 1-C 6烷基、NC 1-C 6烷基 2、NHC 3-C 6环烷基、NHCOC 1-C 6烷基、NHCOC 3-C 6环烷基、NHCO-C 6-C 10芳基、NHCO-5-10元杂芳基、NHCO-4-8元杂环基、CONHC 1-C 6烷基、CONHC 3-C 6环烷基、CONH-C 6-C 10芳基、CONH-5-10元杂芳基或CONH-4-8元杂环基，其中所述的C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基、4-8元杂环基或C 3-C 6环烷基氧基任选被R 6取代； 或者，R 1a与R 3及其各自相连的原子共同形成C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基，所述C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基任选被R 7取代； 或者，R 4a与R 4及其各自相连的原子共同形成C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基，所述C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基任选被R 8取代； 或者，R 2a与R 3a及其各自相连的原子共同形成C 5-C 10环烯基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基或5-14元杂环基，所述C 5-C 10环烯基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基或5-14元杂环基任选被R 9取代； 或者，R 1与R 4及其各自相连的原子共同形成C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基，所述C 5-C 10环烯基或5-14元杂环基任选被R 10取代； R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10独立地选自氘、卤素、OH、＝O、NH 2、NHC 1-C 6烷基、NC 1-C 6烷基 2、CN、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基或4-8元杂环基，所述C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基或4-8元杂环基进一步任选被R 5a取代； 所述R 5a选自卤素、OH、NH 2、＝O或C 1-C 3烷基； 条件是：R 1a、R 2a、R 3a、R 4a、R 1、R 3、R 4中至少有一个不为H；且当R 4为H时，R 3不为任选取代的 或任选取代的

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