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申请/专利权人：上海高准医药有限公司
摘要：本发明公开了一种克立硼罗中间产物的制备方法，所述克立硼罗中间产物具有通式A1结构，并包括步骤S1、将由化学式II表示的化合物加入到有机溶剂中，加入酸性物质进行反应，得到由化学式III表示的化合物。本发明还公开了克立硼罗的制备方法，包括其中间产物的制备方法，进一步地还包括将由化学式VI表示的化合物加入到有机溶剂中，在碱性条件和钯类催化剂下与联硼酸频那醇酯进行接触反应，然后在酸性条件下环化得到克立硼罗。本发明不仅能够提高整个工艺的收率和安全性能，优化了工艺生产过程，更是为克立硼罗提供了一种更为优秀的一种大生产方法，可以很好的应用于工业化生产。
主权项：1.一种克立硼罗中间产物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将由化学式II表示的化合物加入到有机溶剂中，加入酸性物质进行反应，得到由化学式III表示的化合物；所述有机溶剂为甲醇，所述酸性物质为无机酸； S2、将由化学式III表示的化合物加入到有机溶剂中，在碱性条件下与对氟苯腈进行反应得到由化学式IV表示的化合物； 对氟苯腈为由化学式IX表示的化合物；化学式V S3、将由化学式IV表示的化合物加入到有机溶剂中，与碱金属硼氢化物进行接触反应得到由化学式V表示的化合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海高准医药有限公司 一种克立硼罗及其中间产物的制备方法
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