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申请/专利权人：阿拉贡药品公司
摘要：本发明涉及制备二芳基硫代乙内酰脲化合物的方法。本发明公开了用于制备化合物X的方法和中间体，其目前正在研究用于治疗前列腺癌。
主权项：1.一种用于制备化合物X的方法， 所述方法包括 在酰胺键形成条件下，在存在酰胺偶联试剂且存在催化剂的情况下，使其中P为氨基保护基团的式XI-c的化合物与化合物IV于0℃至50℃范围内的温度下在有机溶剂中反应以产生式XII-c的化合物；或者 在存在有机碱的情况下，使化合物IV与光气或作为三光气双三氯甲基碳酸酯或二光气氯甲酸三氯甲酯的光气类似物在非质子溶剂中反应；之后任选地未经分离，便在存在非亲核碱的情况下，使用式XI-c的化合物于-20℃至80℃范围内的温度下处理所得的异氰酸酯中间体IVa以产生式XII-c的化合物； 在氨基脱保护条件下，使式XII-c的化合物在有机溶剂中于高于环境温度的温度下反应以产生化合物XIII； 在存在铜0源或铜盐，存在无机碱，在有机溶剂中，任选地存在配体，任选地存在还原剂的情况下，于0℃至140℃范围内的温度下，使化合物XIII与其中X为氯、溴或碘且W为C1-8烷氧基或甲基氨基的式2c-1的化合物反应，以产生其中W为C1-8烷氧基2c-2B或甲基氨基XVII的式2c-2的化合物；和 使所述式2c-2的化合物转化成化合物X。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 阿拉贡药品公司 制备二芳基硫代乙内酰脲化合物的方法
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