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申请/专利权人：苏州宜联生物医药有限公司

摘要：一种抗体‑艾日布林或其衍生物的偶联物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途。提供的通式I所示的抗体‑艾日布林或其衍生物的偶联物如下所示。通式I偶联物具有高抗肿瘤活性，在循环中的稳定性高，具有优异的肿瘤组织靶向性和治疗指数。

主权项：式I所示的抗体-艾日布林或其衍生物的偶联物， 或所述偶联物的立体异构体、其前药、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂合物，其中，Tb为和靶点结合的抗体或其抗原结合片段，或靶向部分；q为药物Tb偶联比；R1、R2各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基；或者，R1和R2与其相连的氮原子、氧原子一起形成5-6元杂环，所述5-6元杂环任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6杂环基中的一个或多个取代基所取代；L1选自1位通过S原子与Tb相连，2位与L2相连；Rc选自氢、C1-6烷基；L2选自1位与L1相连，2位与L3相连；p选自0-10之间的任意整数；Y选自-CH2-、-OCH2CH2-；Z选自-CR3R4-，-NR5-；R3、R4各自独立地选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C3-6杂环基；或者，R3和R4与其相连的碳原子一起形成3-6元碳环或3-6元杂环；R5选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C3-6杂环基；L3选自化学键、氨基酸残基或由2-10个氨基酸残基组成的短肽；所述的氨基酸残基选自天然氨基酸残基、非天然氨基酸残基、或选自AA1所示氨基酸残基或其立体异构体；AA1所示氨基酸残基的结构如下所示， 其中：Ra、Rb各自独立地选自氢和且Ra、Rb不同时为氢；或者，Ra与Rb和与它们共同相连的碳原子一起形成4-10元杂环，所述4-10元杂环任选地被一个或多个R0所取代；r、r1各自独立地选自0-20之间的任意整数；Rm1、Rn1各自独立地选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基；或者，Rm1与Rn1和与它们共同相连的氮原子一起形成4-10元杂环，所述4-10元杂环任选地被一个或多个R0’所取代；R0、R0’各自独立地选自C1-6烷基、C3-6环烷基、-NRm2Rn2和任选被C1-6烷基取代的4-10元杂环基；Rm2、Rn2各自独立地选自氢和C1-6烷基；L4不存在或存在，L4存在时，L4选自1位与L3相连，2位与艾日布林的氮原子相连；并且，当L1为1位通过S原子与Tb相连，2位与L2相连时：L3不为化学键，Val-Cit，Val-Lys，Gly-Gly-Phe-Gly或Ala-Ala-Asn；或者，L4存在且不为

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