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申请/专利权人：株式会社沃若诺伊;株式会社沃若诺伊生物;株式会社B2S生物

摘要：本发明涉及6‑异噁唑烷‑2‑基‑N‑苯基嘧啶‑4‑胺衍生物，及包括该化合物作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。该化合物对表皮生长因子受体EGFR变体、或ERBB2及ERBB4中的一或多种的野生型或变体展现出高抑制活性，因此可有效用于治疗表达它们的癌症。特别是，该化合物对肺癌细胞系的增殖展现出优异的抑制活性，并因此可有效地用于治疗肺癌。

主权项：1.一种由下式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，[式1] 其中R1为氢、卤素、C1-8烷基、或C1-8烷氧基，其中R1的该C1-8烷基及C1-8烷氧基各自独立地为未经取代或经一或多个卤素取代；R2为氢或-NR7R8，其中R7及R8各自独立地为氢或C1-8烷基，或者R7及R8与它们所连接的氮原子一起形成3至12元杂环烷基，其中R7及R8的该C1-8烷基或3至12元杂环烷基各自独立地为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基取代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、及C1-8烷氨基；R3为氢、-NR9R10、或-OR11，其中R9、R10、及R11各自独立地为氢或C1-8烷基，或者R9及R10与它们所连接的氮原子一起形成3至12元杂环烷基或3至12元杂芳基，其中R9、R10、及R11的该C1-8烷基、3至12元杂环烷基、或3至12元杂芳基各自独立地为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基R取代：羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氨基、C1-8烷羰基、-NR12R13、及3至12元杂环烷基，其中该取代基R进一步独立地为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基取代：卤素；未经取代或经羟基或C1-8烷氨基取代的C1-8烷基；C2-8烯基；C1-8烷氧基；C1-8烷氨基；C1-8烷羰基；及未经取代或经C1-8烷基取代的3至12元杂环烷基，该R12及R13各自独立地为氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8烷羰基、C2-8烯羰基、或未经取代或经C1-8烷基取代的3至12元杂环烷基；R4为-NHC＝OR14C＝CR15R16，其中R14、R15、及R16各自独立地为氢、卤素、或未经取代或经C1-8烷氨基取代的C1-8烷基；R5为C1-8烷基、3至12元芳基或3至12元杂芳基，其中R5的该C1-8烷基为经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基取代：3至12元芳基和3至12元杂芳基，并且R5的该经3至12元芳基或3至12元杂芳基取代的C1-8烷基为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基取代：卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、及C1-8烷氨基；并且R5的该3至12元芳基或3至12元杂芳基各自独立地为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基J取代：卤素、氰基、未经取代或经卤素取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基和C2-8炔基；其中该取代基J进一步独立地为未经取代或经一或多个选自由下列所组成的群组的取代基取代：卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、及C1-8烷氨基；及R6为氢、或C1-8烷基。

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百度查询： 株式会社沃若诺伊 株式会社沃若诺伊生物 株式会社B2S生物 杂芳基衍生物、其制备方法、及含其作为有效成分的药物组合物