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一种基于配体促进的酪氨酸化合物环化方法 

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申请/专利权人:浙江工业大学

摘要:本发明涉及有机合成技术领域,公开了一种基于配体促进的酪氨酸化合物环化方法。为了解决上述多肽的环化问题,本发明通过将酪氨酸作为内置导向基团,将酪氨酸化合物分子链中含有的末端基团乙烯基与酪氨酸邻C‑H连接,通过加入述配体2‑羟基‑3‑硝基‑5‑甲基吡啶和2‑羟基‑3‑硝基‑5‑三氟甲基吡啶,成功实现酪氨酸化合物分子内环化,并进一步通过优选反应条件,实现环化反应的高效化。

主权项:1.一种基于配体促进的酪氨酸化合物环化方法,其特征在于:将酪氨酸化合物溶于AcOH1,4-二氧六环混合溶剂中,并加入催化剂、配体及氧化剂,加热反应,使酪氨酸化合物发生分子内环化反应,其中:所述酪氨酸化合物以乙烯基为末端基团,且分子链中连接有酪氨酸;所述催化剂选自Pdhfacac2、Pdacac2、PdOAc2;所述氧化剂选自tBuOOBz、CuOAc2、KClO3;所述配体选自2-羟基-3-硝基-5-甲基吡啶、2-羟基-3-硝基-5-三氟甲基吡啶。

全文数据:

权利要求:

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