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申请/专利权人：湖北楚维药业有限公司
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体公开了一种S‑‑‑6,8‑二氯辛酸乙酯的合成方法及应用。本发明S‑‑‑6,8‑二氯辛酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：1采用布莱斯反应将5‑溴戊酸乙酯与锌形成的有机锌试剂5‑乙氧基‑5‑氧戊基溴化锌原位与3‑羟基丙腈加成，然后在pH为5‑7条件下水解制得8‑羟基‑6‑氧代辛酸乙酯；随后在S‑联二萘酚类手性催化剂下经氢气还原，得到R‑+‑6,8‑二羟基辛酸乙酯；最后进行氯代反应，得到目标手性化合物。本发明通过新合成路线，实现S‑‑‑6,8‑二氯辛酸乙酯的不对称合成，目标手性化合物收率高、E.E.值高，便于直接高效制备R‑硫辛酸。
主权项：1.一种S---6,8-二氯辛酸乙酯的合成方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1采用布莱斯反应将5-溴戊酸乙酯与锌形成的有机锌试剂5-乙氧基-5-氧戊基溴化锌原位与3-羟基丙腈加成，然后在pH为5-7条件下水解制得8-羟基-6-氧代辛酸乙酯；28-羟基-6-氧代辛酸乙酯在S-联二萘酚类手性催化剂下经氢气还原，得到R-+-6,8-二羟基辛酸乙酯；3R-+-6,8-二羟基辛酸乙酯进行氯代反应，得到S---6,8-二氯辛酸乙酯；步骤2中，所述S-联二萘酚类手性催化剂的结构式如下式Cat.所示： 式中，R1基团为芳烃；R2基团为R3COO-、R3SO3-，R3为烷烃基或苯基。
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权利要求：
百度查询： 湖北楚维药业有限公司 一种S-(-)-6,8-二氯辛酸乙酯的合成方法及应用
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