首页 专利交易 科技果 科技人才 科技服务 国际服务 商标交易 会员权益 IP管家助手 需求市场 关于龙图腾
 /  免费注册
到顶部 到底部
清空 搜索

一种Boc-D-异亮氨酸的制备方法 

买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!

申请/专利权人:上海海皋科技有限公司

摘要:本发明涉及一种Boc‑D‑异亮氨酸的制备方法,属于医药中间体领域。以苯基恶唑烷酮和溴乙酸酯为原料,在强碱作用下胺化生成化合物A;随后与巴豆醇酯化生成化合物B;接着在锂试剂作用下脱氢,发生克莱森重排生成化合物C,接着三甲基氯硅烷解离得到化合物D,然后盐酸水解得到化合物E;最后催化加氢加成和Boc保护同时进行得到Boc‑D‑异亮氨酸。本发明所述制备方法原料易得,总收率高达40%,易于工业化生产,相对成本低廉,操作步骤简单。

主权项:1.一种Boc-D-异亮氨酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤一:苯基恶唑烷酮与溴乙酸酯,在碳酸铯存在下有机溶剂中反应,然后碱性条件下水解,得到化合物A;所述溴乙酸酯选自溴乙酸甲酯或溴乙酸乙酯;步骤二:化合物A与酰氯反应后,再和巴豆醇酯化,得到化合物B;所述酰氯选自氯化亚砜或草酰氯;步骤三:化合物B在LiHMDS和碘化亚铜作用下,发生克莱森重排得到中间体过渡态C,再由三甲基氯硅烷处理,经酸碱洗涤得到化合物D,接着与盐酸溶液在丙酮中水解,得到化合物E;步骤四:化合物E与甲基叔丁基醚混合,加入三乙胺解离后过滤,滤液减压浓缩,醇溶剂溶解,加入钯炭、二碳酸二叔丁酯,通入氢气15-30Psi下反应,得到Boc-D-异亮氨酸,即化合物F。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 上海海皋科技有限公司 一种Boc-D-异亮氨酸的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。