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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
主权项：1.一种奥司他韦的合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：第一步，将反式反应物化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入反应物Ⅱ，加入碱试剂以及手性试剂，100～120℃下加热反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，将第一步所得的化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱催化剂，加入氨水；室温下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到目标化合物Ⅳ；具体反应路线如下所示： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种奥司他韦的合成新工艺
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