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申请/专利权人：苏州奥普拓新材料有限公司
摘要：本申请提供一种奈韦拉平的合成方法，尤其涉及酰胺中间体I2‑氯‑N‑2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基‑3‑吡啶甲酰胺到产物奈韦拉平的步骤。该合成方法包括以下步骤：S1.将酰胺中间体I置于有机溶剂中，在有机胺的存在下，与环丙胺混合，在95℃±5℃温度范围内进行取代反应；S2.再添加催化剂、配体和碱性添加物，在100℃温度下继续进行反应；S3.减压蒸掉大部分有机溶剂，得到浓缩液，过滤烘干后可得到奈韦拉平粗品。采用本申请的合成方法可有效获得奈韦拉平，合成方法成本低廉、操作简单、温和安全、避免了一定程度的安全隐患、且产物的得率高纯度高，尤其适于工业化生产。
主权项：1.一种奈韦拉平的合成方法，其中，反应式如下： 具体反应步骤包括：S1.将酰胺中间体I置于有机溶剂中，在有机胺的存在下，与环丙胺混合，在95℃±5℃温度范围内进行取代反应，得到含有中间体Ⅱ的第一反应液；S2.将催化剂、配体和碱性添加物加入到所述含有中间体Ⅱ的反应液中进行混合，在100℃温度下反应得到含有奈韦拉平的第二反应液；S3.减压蒸掉所述第二反应液中的大部分有机溶剂，得到浓缩液，降温至室温，向所述浓缩液中缓慢加水直至析出黄色固体，降温至0℃左右，缓慢滴加冰醋酸调节pH值至7，继续搅拌，过滤，烘干，得到奈韦拉平粗品。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州奥普拓新材料有限公司 一种奈韦拉平的合成方法
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