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一种含核苷类似物的固体分散体及其制备方法、口服药物制剂、用途 

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申请/专利权人:深圳科兴药业有限公司

摘要:为克服现有式Ⅰ所示的化合物存在溶解度不足,影响药物吸收的问题,本发明提供了一种含核苷类似物的固体分散体,包括式Ⅰ所示的化合物和固体基质,所述式Ⅰ所示的化合物以无定形和或分子态均匀分散在固体基质中,所述固体基质包括聚合物载体;。同时,本发明还公开了上述固体分散体的制备方法、包括上述固体分散体的口服药物制剂以及用途。本发明提供的固体分散体能够提高式Ⅰ所示的化合物的结晶通过口服后的溶解度和溶出度,提高式Ⅰ所示的化合物的生物利用度。

主权项:1.一种含核苷类似物的固体分散体,其特征在于,包括式Ⅰ所示的化合物和固体基质,所述式Ⅰ所示的化合物以无定形和或分子态均匀分散在固体基质中,所述固体基质包括聚合物载体; 其中:R1选自H、D、氟原子或氯原子;R2、R3、R4、R5各自独立地选自H、D、卤素原子、R6、R7、OH、-OR6、-OR7、-NH2、-NHR6、-NHR7、-NR7R8、SH、-SR7、-SSR7、SeR7、L型氨基酸酯或D型氨基酸酯;R6独立地选自-C=OR7、-C=OOR7、-C=ONHR7、-C=ONR7R8、-CH2OC=OOR7、-CH2OC=ONHR7、-CH2OC=ONR7R8、-C=OSR7、-C=SR7、-S=OR7或-S=O2R7;R7和R8选自取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C3-C10环炔基、取代或未取代的C2-C10烯基、取代或未取代的C2-C10炔基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C3-C20杂环基、取代或未取代的C6-C20芳烷基,或其中任意一种的氘代物;R9选自H或F。

全文数据:

权利要求:

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