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苯基氨基嘧啶酰胺自噬抑制剂及其使用方法 

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申请/专利权人:德西费拉制药有限责任公司

摘要:本文描述了作为自噬抑制剂的化合物及其在治疗诸如癌症的病症中的用途。

主权项:1.一种化合物,其由以下表示: 或者其药学上可接受的盐,其中:W为CH或者N;X为CH或者N;Y为CR3或者N;R1选自下组:卤素、氰基、C1-C5烷基及C3-C5环烷基,其中,所述C1-C5烷基任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟取代;R2选自下组:H、卤素、氰基、C1-C5烷基及C3-C6环烷基,其中,所述C1-C5烷基任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟取代;R3及R33在每次出现时独立地选自下组:H、卤素及C1-C6烷基;R4为B或D;B为具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的N键联的饱和的4-10元杂环基,其中,B可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代;D为具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的C键联的饱和的4-10元杂环基,其中,D可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代;R5在每次出现时独立地选自下组:H及C1-C6烷基;R7在每次出现时独立地选自下组:H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氰基及CR102h-NR6R9,其中,各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代,或者两个R7与其所连接的原子接合在一起以形成氧代;R6及R9在每次出现时独立地选自下组:H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基及C=OR5,其中,各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代;R10在每次出现时独立地选自下组:H及C1-C3烷基;Z为经由氮原子结合的6-7元内酰胺环,其中内酰胺环原子可任选地为氧或者NR6,且6-7元内酰胺环上的可用碳原子任选地由R36取代;R36在每次出现时为C1-C6烷基;h为1;m为0;且n为3;条件为X及Y不均为N。

全文数据:

权利要求:

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