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申请/专利权人：基因泰克公司
摘要：本文所述的主题一般地涉及用作接头以将化学降解诱导物与抗体共价结合的可水解的含马来酰亚胺分子且涉及从其所产生的缀合物以及它们治疗病症的用途，并且涉及所述缀合物在治疗其中靶向蛋白降解为有益的疾病和病症中的用途。
主权项：1.一种化合物，其具有以下结构：L1-D其中，D为CIDE；L1为与D共价结合且具有式I的结构的接头-1： 其中，Z为-CH2p-或-CH2-CH2-O-CH2p-CH2-；p为1至24的整数；RA为氢、C1-6烷基或–CH2v-芳基，其中，v为0或1；Q选自由以下项组成的组：i 其中q为1、2、3或4；以及ii 其中t为0、1、2、3或4；Q1为氢、其中R2为氢、卤代C1-6烷基或C1-6烷基；并且L1-A为： 其中指示与D的连接点；w为0、1、2、3、4或5；J选自由以下项组成的组：-C1-5烷基、–NRxRy、–CONH2、–NH-CO-NH2和–NH-CNH-NH2，其中，Rx和Ry各自独立地选自氢和C1-3烷基；K选自由以下项组成的组：C1-3亚烷基、–CHR–、–CO–、–CO-O-CHR–、–CH2-O-CO–、–CH2-O-CO-NH-CH2–和–CH2-O-CO-R-[CH2]u-O–，其中R为氢、C1-3烷基、NRxRy、–O-NRxRy或CO-NRxRy，其中u为0、1、2或3，并且其中Rx和Ry各自独立地选自氢和C1-3烷基，或者Rx和Ry与各自所连接的氮一起形成任选地经取代的5元至7元杂环基；RC和RD各自独立地选自氢和C1-3烷基，或者RC和RD与各自所连接的碳一起形成任选地经取代的C3-6环烷基；并且R7和R8各自独立地为氢、卤代、C1-5烷基、C1-5烷氧基或羟基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 基因泰克公司 具有可水解的马来酰亚胺接头的抗体缀合化学降解诱导物及其方法
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