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申请/专利权人：上海闻耐医药科技有限公司

摘要：本发明公开了一类由通式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、氘代衍生物或药学上可接受的盐。与现有技术相比，本发明的化合物为全新骨架，本发明的化合物出乎意料的显示了对CYP11A1具有良好的抑制效果，阻断下游类固醇的生物合成。临床上，可用于治疗类固醇受体依赖的疾病。

主权项：1.一类由通式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、氘代衍生物或药学上可接受的盐： R1选自氢原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-14芳基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至八元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-14芳基、四至八元杂环基和五至八元杂芳基任选地被一个或多个Ra取代基所取代，每个Ra彼此相同或不同，各自独立地选自氢、氘、氚、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-6环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环烷基，其中所述氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、四至八元杂环烷基任选被选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、氰基或C1-6烷氧基的1至3个取代基取代；R2选自氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C6-14芳基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至八元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C6-14芳基、四至八元杂环基和五至八元杂芳基任选地被一个或多个Rb取代基所取代，每个Rb彼此相同或不同，各自独立地选自氢、氘、氚、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环烷基，其中所述氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、四至八元杂环烷基任选被选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、氰基或C1-6烷氧基的1至3个取代基取代；R3选自C1-7烷基羰基、C2-7烯基羰基、C2-7炔基羰基、C1-7烷氧基羰基、C3-7环烷基羰基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的三至八元杂环烷基羰基、NRcRd羰基、磺酸基、氨基磺酰基C1-7烷基SO2-、C2-7烯基SO2-、C2-7炔基SO2-、C1-7烷氧基SO2-、C3-7环烷基SO2-、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的三至八元杂环烷基SO2-、NRcRdSO2-，其中所述C1-7烷基羰基、C2-7烯基羰基、C2-7炔基羰基、C1-7烷氧基羰基、C3-7环烷基羰基、三至八元杂环烷基羰基、C1-7烷基SO2-、C2-7烯基SO2-、C2-7炔基SO2-、C1-7烷氧基SO2-、C3-7环烷基SO2-、三至八元杂环烷基SO2-任选地被一个或多个Re取代基所取代；Rc和Rd各自独立地选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、氨基磺酰基，或者Rc和Rd与相连的N原子形成三至六元杂环；每个Re彼此相同或不同，各自独立地选自氢、氘、氚、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环烷基，其中所述氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、四至八元杂环烷基任选被选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤素、氨基、羟基、氰基或C1-6烷氧基的1至3个取代基取代；n1为0、1、2、3或4的整数；n2为1、2、3或4的整数。

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百度查询： 上海闻耐医药科技有限公司 一类CYP11A1抑制剂化合物及其制备方法和用途