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申请/专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
申请日：2020-01-16
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN113286796B
主分类号：C07D491/22
分类号：C07D491/22;C07F9/09;A61K31/5365;A61K31/6615;A61P35/00
优先权：["20190130 CN 2019100954879"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.05#授权;2022.01.21#实质审查的生效;2021.08.20#公开
摘要： 本发明涉及式I的喜树碱衍生物、包含其的药物组合物及其制备方法、中间体和用途特别是用于治疗癌症和或肿瘤及其相关病症的用途。
主权项：1.制备式I的化合物的方法， 其中：p和q均选自1；R1和R2各自独立地选自氢离子、氘离子；R选自-C＝OR3和-S＝O2R3；并且R3选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C6-10芳基和5-14元杂芳基；Y为膦酰基保护基；各步骤反应条件如下：第一步：将盐酸贝洛替康与可引入R基团的试剂在碱的存在下反应，得到式I-1的化合物；第二步：将式I-1的化合物与二甲基亚砜在乙酸酐和乙酸的存在下反应，得到式I-2的化合物；第三步：将式I-2的化合物与N-卤代琥珀酰亚胺和式HOP＝OOY2的试剂反应得到式I-3的化合物；第四步：移除式I-3的化合物中的Y基团，以得到式I的化合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 喜树碱衍生物及其水溶性前药、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
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