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申请/专利权人：三峡大学
申请日：2022-12-05
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN116041280B
主分类号：C07D295/096
分类号：C07D295/096;C07D295/205;B01J31/24
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.05#授权;2023.05.19#实质审查的生效;2023.05.02#公开
摘要：本发明涉及一种盐酸曲美他嗪的制备方法，以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和N‑Boc‑哌嗪为原料，三苯基膦与金属铱的配合物作为催化剂，在H2的氛围下，催化还原合成盐酸曲美他嗪。该方法具有成本低，操作简便，收率高，环保性好等优点，具有广泛的应用前景。
主权项：1.一种盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，该化合物的结构式如式Ⅰ， ，包括以下步骤：步骤1，2,3,4-三甲氧基苯甲醛Ⅲ与N-Boc-哌嗪在溶剂，及催化剂下反应得到N-Boc-曲美他嗪Ⅱ；所述的催化剂为三苯基膦与金属铱的配合物[IrcodCl]2-PPh3，其制备方法是向试管中加入2.00mg[IrcodCl]2，3.50mgPPh3，2mL三氟乙醇，密封，室温搅拌30min，即得催化剂三苯基膦与金属铱的配合物[IrcodCl]2-PPh3；2,3,4-三甲氧基苯甲醛、N-Boc-哌嗪、催化剂[IrcodCl]2-PPh3的摩尔比为1：1~2：0.0001~0.0004；步骤2，N-Boc-曲美他嗪Ⅱ在酸性条件下脱叔丁氧羰基保护基并成盐得到盐酸曲美他嗪Ⅰ，脱叔丁氧羰基保护基的条件为酸性，所用酸性溶剂为含有氯化氢的酸性乙酸乙酯，具体反应路线如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 三峡大学 一种盐酸曲美他嗪的制备方法
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