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申请/专利权人：中国药科大学

摘要：本发明公开了一种式I所示的哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物作为PARP抑制剂在血脑屏障透过性方面具有潜在优势，对PARP酶的抑制活性达到纳摩尔浓度水平，可用于制备预防或和治疗脑卒中的药物；此外，该类PARP抑制剂的制备方法简便易行。

主权项：1.如式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物或其药学上可接受的盐： 其中：n选自0、1、2、3或4；R1选自氢、卤素、氰基、硝基、C1～C12卤代烷基、C1～C12烷基、C1～C12烷基氧基、C1～C12烷基硫基、C1～C12烷基磺酰基或-CONR11R12；R11或R12相同或不同，彼此独立地选自H、C1～C6烷基；A1选自-O-、-S-、或-NR3-，其中x、y各自独立地选自0、1或2；R3选自H、C1～C12烷基、C3～C14环烷基；A2不存在或选自亚甲基、亚乙烯基、亚乙炔基、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra2取代的下列基团：C6～C14芳基或5-14元杂芳基；其中p、q各自独立地选自0、1或2；每个Ra2相同或不同，彼此独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、硝基、C1～C12烷基、C1～C12烷基氧基、C1～C12卤代烷基、C1～C12卤代烷基氧基、-COORa21、-CORa22、-NRa23Ra24、-SO2Ra25、-SORa26；每个Ra21、Ra22、Ra23、Ra24、Ra25、Ra26相同或不同，彼此独立地选自H、C1～C12烷基、C1～C12烷基-CO-；R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个R21取代的下列基团：C6～C14芳基、5-14元杂芳基、3-8元杂环基、C1～C12烷基、-SO2-NH-、-CONH2、NH2-SO2-NH-；每个R21相同或不同，彼此独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、硝基、C1～C12烷基、C1～C12卤代烷基、C6～C14芳基、5-14元杂芳基、3-8元杂环基、R21-O-、-COOR22、-COR23、-NR24R25、-SO2R26、-SOR27；每个R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27相同或不同，彼此独立地选自H、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、3-14元环烷基、3-14元环烷基-C1～C6烷基、C6～C14芳基、5-14元杂芳基、3-8元杂环基。

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百度查询： 中国药科大学 哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用