申请/专利权人：默沙东有限责任公司;阿斯泰科医疗有限公司;大鹏药品工业株式会社

申请日：2022-11-22

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118302162A

主分类号：A61K31/33

分类号：A61K31/33;A61K31/395;A61K31/495;A61K31/505

优先权：["20211124 US 63/282,878"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.07.05#公开

摘要：式I的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤KRAS蛋白的G12C、G12D和或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐 其中 部分选自由以下各项组成的组： RB的每次出现独立地选自由以下各项组成的组：卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、环丙基和C1-C4氰基烷基；环X选自由以下各项组成的组：i5-至9-元单环-或稠合双环-或桥联双环-杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并且除了示出的N原子之外，包含0至2个选自由以下各项组成的组的杂原子基团：N、S、SO、SO2和O；和ii8-至10-元螺杂环烷基，其中所述螺杂环烷基是饱和的并且除了示出的N原子之外，包含0至2个选自由以下各项组成的组的杂原子基团：N、S、SO、SO2和O；其中环X未被取代或独立地被1至3个选自由以下各项组成的组的RX2取代基取代：氟、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C3羟基烷基、-NHCO杂芳基，其中杂芳基任选地被C1-C3烷基取代；RX1选自由以下各项组成的组：H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C4氰基烷基；环Y选自由以下各项组成的组：i8-至10-元双环体系，其中所述8-至10-元双环体系是部分不饱和的或芳香族的，并且其中所述8-至10-元双环体系包含0至3个选自由以下各项组成的组的杂原子：N、S和O；ii13-至14-元三环体系，其中所述13-至14-元三环体系是部分不饱和的或芳香族的，并且其中所述13-至14-元三环体系包含0至3个选自由以下各项组成的组的杂原子：N、S和O；和iii苯基；和iv包含1至2个N原子的6-元杂芳基环；其中环Y未被取代或独立地被1至4个选自由以下各项组成的组的RY取代基取代：卤素、羟基、氨基、氧代、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C2-C3炔基、C2-C3氟炔基、C1-C3氟烷基、C1-C3氰基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环氟烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环氟烷氧基、C2-C3烯基、C2-C3氟烯基和氰基；环Z选自由以下各项组成的组：i5-至8-元单环-或双环-杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并且包含1至3个独立地选自由以下各项组成的组的杂原子：N、S和O，并且其中所述杂环烷基未被取代或被1-2个选自由以下各项组成的组的RZHC取代基取代：卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3羟基烷基、-CHOHCF2H、-O-CH2-O-C1-C3氟烷基和亚甲基C1-C3烷基C1-C3烷基氨基甲酸酯；ii其中M选自由以下各项组成的组：羟基、C1-C3二烷基氨基和C1-C4烷基氨基，并且其中所述环丙基未被取代或独立地被至多2个卤素基团取代；iii其中P是5-至8-元单环-或稠合双环-或桥联双环-杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并且包含1至2个选自由以下各项组成的组的杂原子：N和O，其中所述杂环烷基未被取代或被1个选自由以下各项组成的组的RP取代基取代：卤素、羟基、C1-C3羟基烷基、C1-C3氰基烷基、氨基甲酰基、C1-C3烷氧基、氰基和-NHCOC1-C3烷基，并且其中所述环丙基未被取代或独立地被至多2个卤素基团取代；和iv4-至8-元单环-或双环-环烷基，其中所述环烷基是饱和的并且其中所述环烷基未被取代或独立地被1-3个选自由以下各项组成的组的RZC取代基取代：卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3羟基烷基、C1-C3羟基氟烷基、C3-C4环烷基、C3-C4环氟烷基、C3-C4羟基环烷基和C3-C4羟基环氟烷基；下标n为1或2；以及下标q为0、1或2。

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权利要求：

百度查询： 默沙东有限责任公司 阿斯泰科医疗有限公司 大鹏药品工业株式会社 KRAS突变蛋白的小分子抑制剂

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