申请/专利权人：普渡研究基金会

申请日：2021-02-05

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118290333A

主分类号：C07D215/56

分类号：C07D215/56;C07D401/12;C07D405/12;C07D471/04;A61P3/10;A61P19/02;A61P17/00;A61P5/14;A61P29/00;A61P35/00;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/4375

优先权：["20200414 US 63/009505"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开

摘要：本公开涉及新型淋巴特异性酪氨酸磷酸酶LYP，由PTPN22基因编码抑制剂，并涉及制备和使用新型LYP抑制剂的方法。因此，根据本公开的化合物可用于治疗与PTPN22遗传多态性相关的疾病或障碍，包括1型糖尿病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、格雷夫斯病、阿狄森氏病、白癜风、幼年型关节炎、桥本甲状腺炎和其它更罕见疾病。此外，这些LYP抑制剂可用于一类新型癌症免疫疗法。所述化合物可以注射或口服施用。

主权项：1.式I的化合物： 或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、衍生物、可药用盐，其中：R1和R2独立地代表氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、烷基羰基，条件是所述烷基羰基不是甲基羰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的环烷基烷基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基羰基、任选取代的芳烷基羰基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的羟烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基羰基、任选取代的杂环基烷基羰基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的氨基、任选取代的烷基-SO2-、任选取代的芳基-SO2-、任选取代的杂环基-SO2-、任选取代的氨基-SO2-，或R1和R2与它们所连接的N原子一起形成任选包含选自氮或氧的第二杂原子的5-10元杂环，并且其中所述杂环任选被取代；R3是H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；R4和R6独立地代表氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和杂芳基；任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基；R5n，当n是1或2时，代表1至2个-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CFH2、-CF2H、-CF3、-CN、-OH、-NO2、-NH2、-SO2CH3、SO2NH2、-SO2NHCH3、任选取代的-CO2-烷基、任选取代的NH烷基或N烷基2、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的S-烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；X是O或H，其中当X是H时，-C＝X-是-CH2-，并且其中当X是H时，R1和R2中的至少一个是任选取代的芳基羰基，且R1和R2之一可连接R3以形成环；和Y是C-R5或N。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 普渡研究基金会 新型淋巴特异性酪氨酸磷酸酶（LYP）抑制剂

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