申请/专利权人：浙江宏元药业股份有限公司;浙江工业大学

申请日：2022-11-21

公开（公告）日：2024-07-02

公开（公告）号：CN116120299B

主分类号：C07D407/12

分类号：C07D407/12;C07D309/10;B01J19/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.07.02#授权;2023.06.02#实质审查的生效;2023.05.16#公开

摘要：本发明提供了一种1‑C‑[4‑氯‑3‑[[4‑[[3S‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]‑D‑葡萄糖碳苷和1‑C‑[4‑氯‑3‑[[4‑乙氧基]苯基]甲基]苯基]‑D‑葡萄糖碳苷的制备方法。本发明所述的制备方法，相对于现有技术，其突出实质性特征为碳苷化反应过程中加入了有机胺类物质。有机胺类物质能显著改善碳苷化反应的效果，提高了碳苷化反应的立体选择性，大大降低特征杂质的生成，提高目标产物的分离收率和质量，具有显著的进步。制备方法操作简便，对恩格列净、达格列净等产品的产业化具有重要的意义。

主权项：1.一种1-C-取代苯基葡萄糖碳苷的制备方法，其特征在于，式II所示的二取代苯基甲烷衍生物在有机金属试剂的作用下脱除X原子，所得产物中再加入式I所示的δ-葡萄糖酸内酯衍生物和有机胺的混合物，得如式III所示的葡萄糖碳苷衍生物： 其中，Pg独立地为苄基、RaRbRcSi基、缩酮基或缩醛基；Ra、Rb、Rc彼此独立地表示C1-4烷基或芳基；X独立地为溴原子或碘原子；R1独立地为乙基或S-四氢呋喃-3-基；Pg1、Pg2、Pg3、Pg4彼此独立地表示氢原子或Pg；有机金属化合物选自正丁基锂、叔丁基锂、异丙基溴化镁、异丙基氯化镁、乙基溴化镁；有机胺选自三乙胺、三丙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N,N,N＇,N＇-四甲基乙二胺；相对于式II化合物，有机金属化合物的用量选自1.0～2.0摩尔当量；相对于式II化合物，式I化合物的用量选自1.0～2.0摩尔当量；相对于式II化合物，有机胺的用量选自1.0～2.0摩尔当量；在传统釜式反应设备中，反应温度选自-85℃～-75℃；在连续流反应设备中，反应温度选自-85℃～-20℃。

全文数据：

权利要求：

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