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膜透过性高的环状肽化合物及包含其的文库 

申请/专利权人:中外制药株式会社

申请日:2018-06-08

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118256591A

主分类号:C12Q1/02

分类号:C12Q1/02;G01N33/566;C40B40/04;C40B30/04;C40B40/10;C07K2/00;C07K7/64;C07K1/13;C12P21/02;C12N15/09

优先权:["20170609 JP 2017-114074"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本发明人发现,在筛选能够与靶分子特异性结合的环状肽化合物时,使用包含在环状部具有长侧链的环状肽化合物的文库,可提高能够与靶分子特异性结合的环状肽化合物的命中率。另一方面,本发明人发现,以往在口服低分子药物中采用的作为具有吲哚骨架或羟苯基的氨基酸残基的色氨酸和酪氨酸残基不适合用于以获得高膜透过性为目的的肽。

主权项:1.使用Caco-2细胞的被测物质的膜透过性的测定方法,包括使Caco-2细胞与该被测物质混杂存在而进行预培养的工序。

全文数据:

权利要求:

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