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申请/专利权人：康龙化成(宁波)科技发展有限公司;康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
摘要：本发明提供了在DNA上合成寡聚核酸‑琥珀酰亚胺先导化合物的方法，它以式III所示的寡聚核酸化合物和式II所示的琥珀酰亚胺化合物为原料，在碱的作用下于溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑琥珀酰亚胺化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得寡聚核酸‑琥珀酰亚胺化合物，可构建含琥珀酰亚胺化合物结构的基因编码化合物库、为将来应用于生物筛选提供基础，同时还可以丰富为数不多的在DNA上合成编码化合物库的有机分子骨架结构，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。
主权项：1.一种寡聚核酸-琥珀酰亚胺化合物的合成方法，其特征在于，它是以式III所示的寡聚核酸化合物和式II所示的琥珀酰亚胺化合物为原料，在碱的作用下于溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸-琥珀酰亚胺化合物；反应式如下： 其中，L为如下任一结构： X为对甲苯磺酸酯基或卤素；R1、R2、R3、R4分别独立选自H、C1～10烷基、芳基，所述芳基为苯基；或，R1、R2、R3、R4中任意2个连接形成未取代的3～8元环烃基、3～8元杂环烃基、5～10元桥环烃基；所述式III所示的寡聚核酸化合物、式II所示的琥珀酰亚胺化合物和碱的摩尔比例为1:200:200；所述反应温度为60～80℃；所述反应时间为11～24小时；所述碱为硼酸盐缓冲液；所述溶剂为水和乙腈的混合溶液。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司 一种寡聚核酸-琥珀酰亚胺化合物的合成方法
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