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申请/专利权人：奇斯药制品公司

摘要：本发明涉及抑制转化生长因子‑βTGF‑βI型受体ALK5的通式I的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于在哺乳动物中治疗与ALK5信号传递途径失调相关的疾病或病症。

主权项：1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐 其中A选自A1、A2、A3和A4 R1选自芳基和吡啶基，其中所述芳基和吡啶基任选地被一个或多个选自卤素原子和-C1-C6烷基的基团取代；R2选自-NR5COR6、-NR5R9和-NH2；X1是C或CH；X2是C、CH或N；R3是-OR7；R4是H或-COO-C1-C6烷基；R5是H或-C1-C6烷基；R6选自被一个或多个-C1-C6烷基取代的-C3-C9杂环烷基；-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-NH-COO-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基、-COO-C1-C6烷基和-C3-C6环烷基的基团取代；-C1-C6亚烷基-NH2；任选地被一个或多个-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基取代的-C3-C6环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基和-C3-C6环烷基的基团取代；和任选地被一个或多个-C3-C9杂环烷基取代的-C3-C6环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-OH、-O-C1-C6烷基、-COOH、-COO-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基、-C3-C6环烷基和卤素原子的基团取代；R7选自-C1-C6烷基和-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个-C1-C6烷基取代；R8选自-NRARB；-SH；-S-C1-C6烷基，其中所述-C1-C6烷基任选地被一个或多个-OH取代；-S-C1-C6亚烷基-OH；-S-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基和氧代的基团取代；-S-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基和氧代的基团取代；-SO＝NH-C1-C6烷基；-SO2-C1-C6烷基；-SO-C1-C6烷基；-S-C1-C6亚烷基-C3-C6环烷基，其中所述-C3-C6环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-OH和-OH的基团取代；S-C1-C6亚烷基-芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个选自-COOH、-COO-C1-C6亚烷基-NRARC和-COO-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基的基团取代，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基和氧代的基团取代；-S-C1-C6亚烷基-SiC1-C6烷基3；-S-C1-C6亚烷基-O-C1-C6亚烷基-OH；-S-C1-C6亚烷基-O-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自氧代和-C1-C6烷基的基团取代；-S-C1-C6亚烷基-NH-CO-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个氧代取代；-S-C1-C6亚烷基-NH-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个氧代取代；-O-C1-C6烷基；-O-C1-C6卤代烷基；-O-C1-C6亚烷基-OH，其中所述-O-C1-C6亚烷基被一个或多个-OH取代；-O-C1-C6亚烷基-COO-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-NRARB；-O-C1-C6亚烷基-N+RARBRC；-O-C1-C6亚烷基-S-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-SO-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-SO2-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-NH-SO2-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-O-C1-C6烷基；-O-C1-C6亚烷基-C3-C6环烷基，其中所述-C3-C6环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-OH、-COO-C1-C6烷基和-OH的基团取代；-O-C3-C6环烷基，其中所述-C3-C6环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6亚烷基-OH和-OH的基团取代；-O-C1-C6亚烷基-芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个-OH取代；-O-C1-C6亚烷基-芳基，其中所述芳基稠合至-C5-C6杂环烷基，其中所述-C5-C6杂环烷基任选地被一个或多个选自氧代和-C1-C6烷基的基团取代；-O-C3-C9杂环烷基；和-O-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基和氧代的基团取代；R9是任选地被一个或多个选自-COO-C1-C6烷基和-C3-C9杂环烷基的基团取代的杂芳基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个-C1-C6烷基取代；R10是-NR5COR6；RA是H或-C1-C6烷基；RB是H或选自：任选地被一个或多个选自卤素和-OH的基团取代的-C1-C6烷基；-SO2-C1-C6烷基；-C1-C6亚烷基-芳基，其中所述芳基被-OH取代；-C1-C6亚烷基-OH；-C3-C9杂环烷基；-C1-C6亚烷基-COO-C1-C6烷基；-C1-C6亚烷基-芳基-OCO-C1-C6烷基；和-C1-C6亚烷基-C3-C9杂环烷基，其中所述-C3-C9杂环烷基任选地被一个或多个选自-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-OH、-C1-C6亚烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基和氧代的基团取代；或可替换地RA和RB与它们所连接的氮原子一起可以形成-C3-C6杂环烷基，其中所述-C3-C6杂环烷基任选地被一个或多个选自-COOH、-C1-C6亚烷基-OH、-COO-C1-C6烷基和氧代的基团取代，或所述-C3-C6杂环烷基任选地在两个邻近碳原子上被取代从而形成另外一个稠合的-C5-C6杂环烷基，其任选地被氧代取代；RC是-C1-C6烷基。

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百度查询： 奇斯药制品公司 作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物