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申请/专利权人：中山优理生物医药有限公司

摘要：本发明提供一种哒嗪并吡啶酮类化合物、其药物组合物及应用。具体地，所述化合物具有式I所示的结构，其能够干扰SOS1蛋白与RAS蛋白之间的相互作用，有望用于制备治疗RAS突变的肿瘤等疾病的药物。

主权项：一种式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、顺反异构体、溶剂化物、多晶型物、氘代物或其组合， 其中，R1选自：H、卤素、任选取代的C1-C3烷基、任选取代的C3-C8碳环基、任选取代的4-8元杂环基、氰基、其中，R1a、R1b各自独立地选自H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8碳环基或任选取代的4-8元杂环基；其中，所述取代是指被一个或多个R取代；R2选自：任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C16碳环基或任选取代的4-16元杂环基；其中，所述取代是指被一个或多个R取代；A环选自：任选取代的C6-C16芳基、任选取代的5-16元杂芳基、任选取代的C3-C16碳环并C6-C10芳基、任选取代的4-16元杂环并C6-C10芳基、任选取代的C3-C16碳环并5-16元杂芳基或任选取代的4-16元杂环并5-16元杂芳基；其中，所述取代是指被一个或多个R取代；R各自独立地选自：H、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6烷氧基、-N任选取代的C1-C6烷基2、NH任选取代的C1-C6烷基、-N任选取代的C1-C6烷基任选取代的C1-C6烷基苯基、-NH任选取代的C1-C6烷基苯基、任选取代的C1-C6烷基-S-、-SO2-任选取代的C1-C6烷基、-SO-任选取代的C1-C6烷基、-SO2-任选取代的苯基、-SO2NH2、-SO2NH任选取代的C1-C6烷基、-SO2NH任选取代的苯基、-NHSO2任选取代的C1-C6烷基、-NHSO2任选取代的苯基、任选取代的C3-C16碳环基、任选取代的4-16元杂环基、任选取代的C6-C16芳基或任选取代的5-16元杂芳基；或任意相邻的2个R和与其相连的原子形成任选取代的4-8元杂环基或任选取代的C3-C8元碳环基；其中，R中所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代：H、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基R’取代或未取代的C1-C6烷基、R’取代或未取代的C1-C6烷氧基、R’取代或未取代的C1-C6烷基砜基、R’取代或未取代的C3-C16碳环基、R’取代或未取代的4-16元杂环基、R’取代或未取代的C6-C16芳基、R’取代或未取代的5-16元杂芳基、-NHR’ 取代或未取代的C1-C6烷基、-NR’取代或未取代的C1-C6烷基2、-CH2-NHR’取代或未取代的C1-C6烷基和-CH2-NR’取代或未取代的C1-C6烷基2，其中，R’选自下组的一个或多个基团：H、卤素、氘D、卤素、-OH、氧代＝O、巯基、氰基、-CD3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基和4-8元杂环基，其中，所述的烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环基中的每一个任选被一个或多个选自以下的取代基进一步取代：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、-OH、氧代＝O、-NH2、-NR”取代或未取代的C1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基苯基、-NHC1-C6烷基苯基、-NC1-C6烷基芳基、-NH芳基、C3-C8环烷基、4-8元杂环基、C1-C4卤代烷基-、-C1-C4烷基-OH、-C1-C4烷基-O-C1-C4烷基、-OC1-C4卤代烷基、氰基、硝基、-CO-OH、-COOC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基2、-CONHC1-C6烷基、-CONH2、-NHCOC1-C6烷基、-NHC1-C6烷基COC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SO2苯基、-SO2C1-C6卤代烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-C6烷基、-SO2NH苯基、-NHSO2C1-C6烷基、-NHSO2苯基、-NHSO2C1-C6卤代烷基或-C1-C6烷基-NH2，其中，R”选自下组的一个或多个基团：H、卤素、氰基、氨基、羟基、氧代基C1-C6烷基和C1-C6烷氧基； 表示基团的连接位置。

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