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咪唑并哒嗪类衍生物及其应用 

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申请/专利权人:深圳市新樾生物科技有限公司

摘要:本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种咪唑并哒嗪类衍生物及其应用。本发明提供的咪唑并哒嗪类衍生物具有如式Ⅰ所示的结构,该咪唑并哒嗪类衍生物或其立体异构体、氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药,对TRK、FLT3、RET、VEGFR2、DDR1等激酶具有不同程度的抑制作用,尤其是对TRKs激酶有很强的抑制活性,并且对BaF3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性。可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病的药物,比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。

主权项:1.一种具有如式Ⅰ所示结构的咪唑并哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐: 其中,L选自酰胺基、脲基中的一种;R1选为三氟甲基,R2和R3各自独立地选自氢、卤基、中的一种,R8选自甲基,R4选自氢、

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百度查询: 深圳市新樾生物科技有限公司 咪唑并哒嗪类衍生物及其应用

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