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申请/专利权人：上海齐鲁制药研究中心有限公司;齐鲁动物保健品有限公司

摘要：提供一种3CLpro的蛋白酶抑制剂，含有式I所述化合物的药物组合物以及利用该化合物治疗冠状病毒的方法。

主权项：式I所示的化合物、其异构体或药学上可接受的盐， 其中，环A选自C 6-10芳基、5-10元杂芳基、C 3-12环烷基或3-12元杂环基； X选自-CH 2 s-C＝O-或-NH-C＝O-； Y选自NH或化学键；环B选自C 3-12环烷基、3-12元杂环基或5-10元杂芳基； Z选自-O-、-S-、-CH 2-、-C＝O-NH-或-CH 2 tNH-； 环C选自C 6-10芳基或5-10元杂芳基； 环D选自3-12元杂环基或5-6元杂芳基；或者环D不存在；R 1选自卤素、OH、O、氰基、-NR 1aR 1b、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-8环烷基、C 6-10芳基、-NR 1aCOR 1c、-SR 1d或-CONR 1aR 1b，所述的C 1-4烷基和C 1-4烷氧基可进一步被一个或多个卤素取代； R 1a、R 1b、R 1c和R 1d各自独立地选自H、C 1-4烷基或卤代C 1-4烷基，所述C 1-4烷基可以被一个或多个氘取代； 或者，位于环A同一个C原子上的两个R 1可以一起形成＝CH 2、＝S或者C 3-5环烷基； R 2选自氘、氰基、C 2-4炔基、卤素、C 1-4烷基、羟基、C 1-4烷氧基、氘代C 1-4烷氧基、-C＝O-NR 2aR 2b、-C 2-4炔基-R 2c、5-6元的杂芳基或-O-CH 2 y-R 2d； R 2c选自5-6元的杂芳基，所述的5-6元的杂芳基可进一步被C 1-4烷基所取代； R 2a和R 2b各自独立地选自H、C 1-4烷基、苯基、5-9元的杂芳基、5-6元的杂环基或C 3-5环烷基，所述的C 1-4烷基、苯基、5-9元的杂芳基、5-6元的杂环基、C 3-5环烷基可进一步被一个或多个选自甲基、乙基、环丙基、卤素、CF 3、-CH 2CF 3、苯基、甲氧基、吡啶基、嘧啶基、四氢吡喃基或-CH 2CH 2OCH 3的取代基所取代，所述的吡啶基、嘧啶基或四氢吡喃基可进一步被一个或多个甲基、CF 3、卤素、-NHCH 3或-CHF 2所取代； 或者，R 2a、R 2b与其相连的N原子一起形成4-9元的杂环基或5-9元的杂芳基，所述的4-9元的杂环基或5-9元的杂芳基可进一步被一个或多个选自C 1-4烷基、卤素、羟基或-CH 2CH 2OCH 3的取代基所取代。 R 2d选自C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、苯基、5-6元杂芳基或5-6元的杂环基，所述的苯基、5-6元杂芳基或5-6元的杂环基可进一步被一个或多个选自卤素、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、卤代C 1-4烷基的取代基所取代；y选自0、1或2。 R 3选自硝基、卤素、羟基、氰基、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、-NR 3aR 3b或-NR 3aR 3bR 3c +； R 3a、R 3b或R 3c各自独立地选自H或C 1-4烷基； R 4选自卤素、羟基、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、3-8元杂环基、-C＝OR 4a、-NHC＝OR 4a、-CH 2 rOR 4b、-NR 4cR 4d、C 1-4烷氧基、-CH 2 x-C 3-6环烷基、-NR 4a-CH 2 x-C 6-10芳基，所述的芳基可进一步被卤素取代； R 4a、R 4b、R 4c或R 4d各自独立地选自H、C 1-4烷基、卤代C 1-4烷基、5-6元杂环基或C 3-6环烷基； 或者R 4c、R 4d与其相连的N原子一起形成六元杂环； x为0、1或2；r选自0、1、2或3；m、n、p和q各自独立选自0、1、2、3、4或5；s和t各自独立选自0或1。

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