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HSP90抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广西大学

摘要:本发明公开了一种符合通式Ⅰ的1,4‑取代吡咯并嘧啶类化合物。此外,发明人还建立了相应化合物的制备方法。该类化合物具有结构新颖、制备简单等特点。试验研究表明,该类化合物在细胞水平上表现出优秀的针对HSP90蛋白过表达的肿瘤细胞的选择性杀伤作用,有望研发成为新型、高效且制备经济简便的相关疾病药物HSP90抑制剂,具有广泛的市场应用和开发前景。

主权项:1.1,4-取代吡咯并嘧啶类化合物,其特征在于为符合以下通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物; 其中,R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、CONH2、COOH、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10胺基、C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基、苯基、稠环芳基、杂芳基,或选自任选H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、CONH2、COOH、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10胺基、C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基、苯基、稠环芳基、杂芳基取代的C1-10烷基或杂烷基、杂芳基取代的C1-10烷氧基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基;R2选自H、OH、SH、NH2,或选自任选C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基取代的H、OH、SH、NH2;R3选自CN、-C=ONH2,或选自任选C1-10烷烃或杂烷烃、C3-10环烷烃或杂环烃取代的-C=ONH2;A选自C3-10环烷烃或杂环烃、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷烃或杂环。

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