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一种生物碱martinellic acid的不对称全合成方法 

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申请/专利权人:中国科学技术大学

摘要:本发明提供了一种生物碱martinellicacid的不对称全合成方法。与现有技术相比,本发明提供的不对称全合成方法通过过渡金属催化剂催化的串联不对称环化反应构建吡咯喹啉骨架以及通过烯烃氢胺羰基化反应实现碳链的增长和胺基的引入,原料简单易得,合成路线简洁,转化效率高,为药物分子设计和改性提供了新的思路和平台。

主权项:1.一种生物碱martinellicacid的不对称全合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1在保护气氛中,将式I所示的胺基二烯与式II所示的邻氨基苯甲醛在过渡金属催化剂及有机膦配体存在的条件下反应,得到式III所示的化合物;S2将所述式III所示的化合物与式IV所示的化合物在一氧化碳氛围中进行反应,得到式V所示的化合物;S3在保护气氛中,将所述式V所示的化合物在硼烷四氢呋喃络合物的作用下经酰胺还原反应,得到式VI所示的化合物;S4将所述式VI所示的化合物脱除R1,然后与式VII所示的化合物反应,得到式VIII所示的化合物;S5将所述式VIII所示的化合物脱除保护基团及酯基皂化反应,得到生物碱martinellicacid; 其中,R1、R3与R4各自独立地为氨基保护基团且各不相同;R2为C1~C10的烷基。

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权利要求:

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