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申请/专利权人：阿瑞雅德制药公司

摘要：本发明涉及用于治疗癌症和其他丝氨酸‑苏氨酸激酶介导的疾病的c‑Kit抑制剂，所述抑制剂具有下式：其中A、L、R1、R2、R3和n如本文所述。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体或互变异构体，其中：L为–CONR5-或–NR5CO-；A为C3-C8环烷基、C6-C10芳基或5至10元杂芳基，其中所述环烷基、芳基或杂芳基经一个或多个R4任选取代；R1为H、C1-C6烷基、-CH2qCOOH或–CONR72；R2为C1-C6烷基、-COR8或–CONR9R10；每个R3在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、卤素或OH；每个R4在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、卤素、-OH、CN、-CR62p-杂环烷基，其中所述杂环烷基包含4至7元环和1至3个选自N、O和S的杂原子，或-CR62p-杂芳基，其中所述杂芳基包含5或6元环和1至3个选自N、O和S的杂原子，并且其中所述杂环基或杂芳基经一个或多个取代基任选取代，所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基氨基和C1-C6二烷基氨基；R5为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；每个R6独立地为H或C1-C6烷基；每个R7独立地为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C1-C3烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基，或包含1至3个选自N、O和S的杂原子的4至7元杂环烷基；R9为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基，或包含1至3个选自N、O和S的杂原子的4至7元杂环烷基；R10为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基，或包含1至3个选自N、O和S的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述环烷基或杂环烷基经一个或多个取代基任选取代，所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基和-OH，并且其中所述C1-C6烷基经一个或多个R11任选取代；或R9和R10和与之附接的氮原子一起形成包含1至3个选自N、O和S的杂原子，经一个或多个取代基任选取代的4至7元杂环烷基环，所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、-CH2q-NH2、-CH2q-C1-C6烷基氨基、-CH2q-C1-C6二烷基氨基、-COC1-C6烷基、-OH，和包含1至3个选自N、O和S的杂原子并且经一个或多个C1-C6烷基任选取代的4至7元杂环烷基；R11为C1-C6烷氧基、-OH、-NH2、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基，包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基，或包含1至3个选自N、O和S的杂原子的4至7元杂环烷基，其中所述杂环烷基经一个或多个取代基任选取代，所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基和OH；并且每个n、p和q独立地为0、1或2；并且条件是当A为苯基且R1为H时，则R2不为–COCH3。

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百度查询： 阿瑞雅德制药公司 作为C-KIT抑制剂的氨基噻唑化合物