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申请/专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司;山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东裕欣药业有限公司
摘要：本发明公开了一种一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法，将阿瑞匹坦、焦磷酸四苄酯溶于四氢呋喃溶剂，加入双三甲基硅基氨基钠，加入葡甲胺，以甲酸铵为氢源试剂，PdC催化反应，反应结束后，加入三苯基膦，1,2‑丙二胺除钯，用乙醇‑乙腈‑丙酮混合溶剂中控温析晶2小时，得福沙匹坦双葡甲胺，一锅完成福沙匹坦双葡甲胺的制备，节约时间，提高了收率，且使用甲酸铵代替氢气，安全性更高。工艺除钯效果好，纯度较高，三种溶剂混合析晶，产品经干燥后不易发粘。
主权项：1.一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将阿瑞匹坦、焦磷酸四苄酯溶于四氢呋喃溶剂，加入双三甲基硅基氨基钠，控温-5～0℃反应，反应结束后，加入饱和碳酸氢钠的有机溶液，搅拌分液，有机相加入无水硫酸钠，过滤，减压浓缩，加入甲醇-水混合溶剂，加入甲酸，加入葡甲胺，以甲酸铵为氢源试剂，PdC催化反应，反应结束后过滤，控温35-40℃减压浓缩掉一半溶液，加入三丁基膦，室温搅拌6小时后加入1,2-丙二胺，继续搅拌2小时后加入无水硫酸钠搅拌，过滤，滤液滴加至乙醇-乙腈-丙酮混合溶剂中，控温析晶2小时，得福沙匹坦双葡甲胺；反应路线如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东罗欣药业集团股份有限公司 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 山东裕欣药业有限公司 一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法
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