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申请/专利权人:南开沧州渤海新区绿色化工研究有限公司
摘要:本发明涉及一种杯芳烃GCA环糊精CD共组装体及其在制备药物中的应用。该共组装体由GCA和CD按摩尔比1:1通过弱π‑π相互作用和疏水相互作用构筑而成,能够通过杂多价作用与β‑淀粉样蛋白实现选择性强键合,能够抑制β‑淀粉样蛋白纤维化,解聚β‑淀粉样蛋白纤维,降低β‑淀粉样蛋白寡聚体含量,缓解β‑淀粉样蛋白纤维的细胞毒性。共组装体表面的胍基促进了小胶质细胞对β‑淀粉样蛋白的吞噬。动物实验表明,共组装体能够降低阿尔兹海默症小鼠脑内的可溶性、不可溶性β‑淀粉样蛋白及β‑淀粉样蛋白寡聚体含量,并且能够改善阿尔兹海默症小鼠的认知障碍。
主权项:1.一种胍基修饰的两亲杯芳烃GCA和两亲环糊精CD纳米超分子共组装体,其构筑单元GCA化学式为C100H170O5N15Cl5,CD化学式为C182H350O56S7,GCA和CD的结构式如下: 两者物质的量摩尔比为1:1,超分子组装体的构筑是通过弱的π-π相互作用,疏水相互作用,尺度为纳米级,形貌为球形的囊泡,GCA-CD共组装体表面同时富集多个杯芳烃和环糊精的空腔,能够为蛋白的络合提供多价作用,杯芳烃对谷氨酸和天冬氨酸有强键合,环糊精对酪氨酸和苯丙氨酸有强键合。
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