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申请/专利权人：烟台大学
摘要：本发明公开了ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及其制备方法。本发明产物按照如下方法制备：a.以20S‑原人参二醇为原料，DMAP存在下，乙酸酐保护3,12‑OH，经m‑CPBA氧化后碱水解脱除保护基团得到20S,24R‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OR）和20S,24S‑环氧达玛琓‑3β,12β,25‑三醇（OS）；b.OR、OS分别经氯铬酸吡啶盐酸盐氧化后依次与三溴化吡啶鎓，硫脲反应；c.在碱性条件下，Boc酸酐保护末端带氨基的酸；d.在有机碱，缩合剂存在下，将步骤b所得的产物与Boc‑氨基酸反应；e.在酸性条件下脱除Boc。本发明还公开了这些衍生物的制备方法及其在肿瘤耐药逆转中的新应用。
主权项：1.一种ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物，其特征在于，20S,24R-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-丙氨酰-达玛烷；20S,24R-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-苯并氨酰-达玛烷；20S,24R-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-脯氨酰-达玛烷；20S,24R-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-亮氨酰-达玛烷；20S,24S-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-苯并氨酰-达玛烷。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 烟台大学 ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法
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