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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2020-03-12

公开（公告）日：2021-11-26

公开（公告）号：CN113710687A

专利技术分类：...不通过2,4-二氨基丁酸实现环化[2006.01]

专利摘要：本文提供抗菌化合物，其中一些实施方案中的所述化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，所述化合物通过抑制细菌中的关键蛋白质脂蛋白信号肽酶IILspA而起作用。还提供了使用本文所述的化合物的药物组合物和治疗方法。

专利权项：1.一种式I化合物或其药用盐、溶剂化物或立体异构体： 其中：R1a、R2a、R4a、R5a和R6a各自独立地为氢或任选地经取代的C1-C6烷基；R3a为氢、任选地经取代的C1-C20烷基、任选地经取代的C2-C20烯基、任选地经取代的C2-C20炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；R20为羟基或-NR1R2；R1和R2各自独立地为氢、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基、-S＝O2Ra、-S＝O2NRbRc、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRbRc或-C＝NRbNRbRc；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选地经取代的杂环烷基；R3和R4各自独立地为氢、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成氧代；R5为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基；R6和R7各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；R8和R9各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；或者R3a和R8与它们所连接的原子一起形成任选地经取代的杂环烷基；R10和R11各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C20烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；R12和R13各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C20烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；R14和R15各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；R16和R17各自独立地为氢、卤素、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C6烷基芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的C1-C6烷基杂芳基；每个Ra独立地为任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；每个Rb和Rc独立地为氢、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；或者Rb和Rc与它们所连接的氮原子一起形成任选地经取代的杂环烷基。

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