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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2018-09-14

公开（公告）日：2020-05-12

公开（公告）号：CN111148739A

专利技术分类：

专利摘要：本文提供了抗细菌化合物，其中所述化合物在一些实施方案中具有广谱生物活性。在各项实施方案中，所述化合物通过抑制脂蛋白信号肽酶IILspA发挥作用，脂蛋白信号肽酶IILspA是细菌中的关键蛋白质。还提供了使用本文所述的化合物的药物组合物和治疗方法。

专利权项：1.式I化合物： 其中：X1是-O-或-NR1a-；X2是-O-或-NR2a-；X3是-O-或-NR3a-；X4是-O-或-NR4a-；X5是-O-或-NR5a-；X6是-O-或-NR6a-；条件是，X1、X2、X3、X4、X5或X6中至少一个是-O-；R1a、R2a、R3a、R4a、R5a和R6a各自独立地是氢或任选被取代的C1-C6烷基；R1和R2各自独立地是氢、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的C1-C6烷基杂芳基、-S＝O2Ra、-S＝O2NRbRc、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRbRc或-C＝NRbNRbRc；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的杂环烷基；R3和R4各自独立地是氢、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基；或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成氧代基；R5是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基或任选被取代的C2-C6炔基；R6和R7各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；R8和R9各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；R10和R11各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C20烷基、任选被取代的C2-C20链烯基、任选被取代的C2-C20炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；R12和R13各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；或者R10和R12一起形成任选被取代的环烷基或任选被取代的环烯基；R14和R15各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；或者R14和R4a与它们所连接的原子一起形成任选被取代的杂环烷基；R16和R17各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；R18和R19各自独立地是氢、卤素、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的C1-C6烷基环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的C1-C6烷基杂环烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C1-C6烷基芳基、任选被取代的杂芳基或任选被取代的C1-C6烷基杂芳基；或者R18和R19与它们所连接的碳原子一起形成氧代基；Ra各自独立地是任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基；Rb和Rc各自独立地是氢、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C2-C6链烯基、任选被取代的C2-C6炔基、任选被取代的环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基；或者Rb和Rc与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的杂环烷基；或其可药用盐、溶剂合物或立体异构体。

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