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申请/专利权人：布洛斯 & 库珀制药私人有限公司

申请日：2017-06-27

公开（公告）日：2019-03-01

公开（公告）号：CN109415297A

专利技术分类：...用饱和碳链与六元芳环连接的氨基[2006.01]

专利摘要：新型芳基化合物或其药学上可接受的盐，及其用于治疗革兰氏阴性细菌感染的用途。

专利权项：1.具有式I化合物，或其药学上可接受的盐：式I其中；V共价键合至W；W共价键合至Z；V是六元芳香环；n是0，1，2，3或4；所述或每个W独立地选自以下基团：C2‑4烷基；C2‑4取代烷基；C2 E‑烯烃，V和Z分别位于1和2位；C2 Z‑烯烃，V和Z分别位于1和2位；C2‑炔烃；所述或每个Z独立地选自以下基团：其中Wn是W1、W2或者所述或每个W中的一个；并且其中；W1、W2或者所述或每个W中的至少一个上的R1，R2，R3，R4或R5中的至少一个选自以下基团：式的烷基膦，式的烷基胺；其中Rf和Rg各自独立地选自：H，C1‑C8烷基；m是1‑8；并且其中；其余R1，R2，R3，R4或R5各自独立地选自：选自F，Cl，Br，I的卤素；C1‑8烷基；式‑COOH的羧酸；式‑CH2nCOOH的烷基羧酸；式‑CSOH的硫代羧酸；式‑CH2nCSOH的烷基硫代羧酸；式‑COORa的酯；式‑CH2nCOORa的烷基酯；式‑CSORa的硫代酯；式‑CH2nCSORa的烷基硫代酯；式‑CSSRa的二硫酯；式‑CH2nCSSRa的烷基二硫酯；式‑CONRaRb的酰胺；式‑CH2nCONRaRb的烷基酰胺；式‑CSNRaRb的硫代酰胺；式‑CH2nCSNRaRb的烷基硫代酰胺；式‑COH的醛；式‑CH2nCOH的烷基醛；式‑CSH的硫醛；式‑CH2nCSH的烷基硫醛；式‑CORa的酮；式‑CH2nCORa的烷基酮；式‑CSRa的硫酮；式‑CH2nCSRa的烷基硫酮；式之一的缩醛；式之一的烷基缩醛；式之一的烷基二硫代缩醛；式‑NRaRb的胺；式‑CH2nNRaRb的烷基胺；式‑N+RaRbRc G‑的铵盐；式‑CH2nN+RaRbRc G‑的烷基铵盐；式‑NRaCORb的酰胺；式‑CH2nNRaCORb的烷基酰胺；式‑NRaCSRb的硫代酰胺；式之一的烷基硫代酰胺；式之一的亚胺；式之一的烷基亚胺；式的胍；式的烷基胍；式的脒；式的烷基脒；式‑CN的腈氰基；式‑CH2nCN的烷基腈；式‑N+C‑的异腈：式‑CH2nN+C‑的烷基异腈；式‑OCN的氰酸酯；式‑CH2nOCN的烷基氰酸酯；式‑N＝C＝O的异氰酸酯；式‑CH2nN＝C＝O的烷基异氰酸酯；式‑SCN的硫氰酸酯；式‑CH2nSCN的烷基硫氰酸酯；式‑N＝C＝S的异硫氰酸酯；式‑CH2nN＝C＝S的烷基异硫氰酸酯；式‑N＝NH的偶氮；式‑CH2nN＝NH的烷基偶氮；式‑NO2的硝基；式‑CH2nNO2的烷基硝基；式‑O‑N＝O的亚硝酸酯；式‑CH2nO‑N＝O的烷基亚硝酸酯；式‑N＝O的亚硝基；式‑CH2nN＝O的烷基亚硝基；式的N‑端肽序列；式的C‑端肽序列；式的N‑端肽烷基序列；式的C‑端肽烷基序列；式‑PRaRb的膦；式‑CH2nPRaRb的烷基膦；式‑P+RaRbRc G‑的鏻盐；式‑CH2nP+RaRbRc G‑的烷基鏻盐；式‑PORaRb的氧化膦；式‑CH2nPORaRb的烷基氧化膦；式‑O‑PORaORb的亚磷酸酯；式‑CH2nO‑PORaORb的烷基亚磷酸酯；式‑OPOORaORb的磷酸酯；式‑CH2nOPOORaORb的烷基磷酸酯；式‑OPRaRb或‑PRaORb之一的亚膦酸酯；式‑CH2nOPRaRb或‑CH2nPRaORb之一的烷基亚膦酸酯；式‑OPORaRb或‑PORaORb之一的次膦酸酯；式‑CH2nOPORaRb或‑CH2nPORaORb之一的烷基次膦酸酯；式‑OPORaRb或‑PORaORb之一的亚膦酸酯；式‑CH2nOPORaRb或‑CH2nPORaORb之一的烷基亚膦酸酯；式‑OPOORaRb或‑POORaORb之一的膦酸酯；式‑CH2nOPOORaRb或‑CH2nPOORaORb之一的烷基膦酸酯；式‑SOORa的硫酸酯；式‑CH2nSOORa的烷基硫酸酯；式‑SOORa的砜；式‑CH2nSOORa的烷基砜；式‑SORa的亚砜；式‑CH2nSORa的烷基亚砜；式‑SOORa的亚磺酸；式‑CH2nSOORa的烷基亚磺酸；式‑SRa＝N‑Rb或‑N＝SRaRb之一的硫亚胺；式‑CH2nSRa＝N‑Rb或‑CH2nN＝SRaRb之一的烷基硫亚胺；式‑SOONRaRb的磺酰胺；式‑CH2nSOONRaRb的烷基磺酰胺；式‑BOH2的硼酸；式‑CH2nBOH2的烷基硼酸；式‑BORaORb的硼酸酯；式‑CH2nBORaORb的烷基硼酸酯；式的缩氨基脲；式的烷基缩氨基脲；式的硫代缩氨基脲；式的烷基硫代缩氨基脲；式‑NRaCN的氰基酰亚胺；式‑CH2nNRaCN的烷基氰基酰亚胺；式‑CRa＝N‑NH2的腙；式‑CH2nCRa＝N‑NH2的烷基腙；式‑CRa＝N‑OH的肟；式‑CH2nCRa＝N‑OH的烷基肟；式NRaNO2的硝胺；式‑CH2nNRaNO2的烷基硝胺；式的氮酸酯；式的烷基氮酸酯；式的硝酮；式的烷基硝酮；式‑OCOORa的碳酸酯；式‑CH2nOCOORa的烷基碳酸酯；式‑OCONRaRb或‑NRaCOORb之一的氨基甲酸酯；式‑CH2nOCONRaRb或‑CH2nNRaCOORb之一的烷基氨基甲酸酯；式‑SCSNRaRb或‑NRaCSSRb中的一种或多种的二硫代氨基甲酸酯；式‑CH2nSCSNRaRb或‑CH2nNRaCSSRb中的一种或多种的烷基二硫代氨基甲酸酯；式‑CRrRsRf的取代甲烷；式‑CH2nCRrRsRf的烷基取代甲烷；式‑OH的羟基；式‑CH2nOH的烷基羟基；式‑ORa的醚；式‑CH2nORa的烷基醚；式‑NH‑CO‑Rb的酰胺；式‑CH2nNH‑CO‑Rb的烷基酰胺；式‑OCORb的酯；式‑CH2nOCORb的烷基酯；苯基；式‑CH2nPh的烷基苯基；式‑C＝CRaRb的乙烯基；式‑CH2nC＝CRaRb的烷基乙烯基；含有1至3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的5或6元饱和杂环，含有1至5个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的5或6元饱和杂芳环，含有一个或两个双键且含有1至5个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的5元不饱和杂环，含有1至3个双键且根据环大小而含有1至5个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的6元环；其中Ra，Rb，Rc和Rd独立地选自；H或C1‑4烷基，Rpep是导致形成氨基酸的任何基团；X是卤素；并且n＝1‑4；并且Rr，Rs和Rt独立地选自H，C1‑4烷基或卤素，Rr，Rs或Rt中的至少一个是卤素；G‑是阴离子；并且其中，在W1，W2或W中的任一个上，R1，R2，R3，R4或R5均不选自：式的烷基膦；式的烷基胺；其中Rf和Rg各自独立地选自：H或C1‑C8烷基；并且m是1‑8；R1，R2，R3，R4或R5均不可以选自：选自F，Cl，Br，I的卤素；式‑CH2n‑X的烷基卤素；式‑COOH的羧酸，式‑CH2nCOOH的烷基羧酸；式‑OCORb的酯；式‑CH2nOCORb的烷基酯；式‑COH的醛；式‑CH2nCOH的烷基醛；式‑CORa的酮；式‑CH2nCORa的烷基酮；式‑SOORa的硫酸酯；式‑CH2nSOORa的烷基硫酸酯；式‑CN的腈氰基；式‑CH2nCN的烷基腈；式‑NO2的硝基；式‑CH2nNO2的烷基硝基；式‑CONRaRb的酰胺；式‑CH2nCONRaRb的烷基酰胺；式‑NRaCORb的酰胺；式‑CH2nNRaCOR的烷基酰胺；并且其中Ra，Rb，Rc和Rd独立地选自H或C1‑4烷基；X是卤素；并且n＝1‑4。

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