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申请/专利权人：布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

摘要：下式化合物抑制内皮素的活性。式中各符号如说明书中所定义。

主权项：1.下式化合物或其对映异构体、非对映异构体或可药用的盐，其中X和Y之一是N，而另一个是O；R1和R2各直接键连到环碳上，并且各自独立地是a氢；b烷基或烷氧基；c羟基；d卤素；或e氨基；R3和R4各直接键连到环碳上，并且各自独立地是：a氢；b烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代；c卤素；d羟基；e氰基；f硝基；g-COH或-COR5；h-CO2H或-CO2R5；i-Z4-NR6R7；或j-Z4-NR10-Z5-NR8R9；或kR3和R4也可以一起是亚烷基或亚烯基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代，与它们所连的碳原子一起构成4～8员饱和的、不饱和的或芳族的环；R5是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基或芳烷基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代；R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是a氢；或b烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代；或R6和R7可以一起是亚烷基或亚烯基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代，与它们所连的氮原子一起形成3～8员饱和或不饱和的环；或R8、R9和R10中的任何两个可以一起是亚烷基或亚烯基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代，与它们所连的原子一起形成3～8员饱和或不饱和的环；R11、R12、R13和R14各自独立地是a氢；b烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基，它们都可以被Z1、Z2和Z3取代；c杂环、取代的杂环或杂环氧基；d卤素；e羟基；f氰基；g硝基；h-COH或-COR5；i-CO2H或-CO2R5；j-SH、-SOnR5、-SOm-OH、-SOm-OR5、-O-SOm-OR5、-O-SOmOH或-O-SOm-OR5；k-Z4-NR6R7；或l-Z4-NR10-Z5-NR8R9；Z1、Z2和Z3各自独立地是a氢；b卤素；c羟基；d烷基；e链烯基；f芳基；g芳烷基；h烷氧基；i芳氧基；j芳烷氧基；k杂环、取代的杂环或杂环氧基；l-SH、-SOnZ6、-SOm-OH、-SOm-OZ6、-O-SOm-Z6、-O-SOmOH或-O-SOm-OZ6；m氧代；n硝基；o氰基；p-COH或-COZ6；q-CO2H或-CO2Z6；r-Z4-NZ7Z8；s-Z4-NZ11-Z5-H；t-Z4-NZ11-Z5-Z6；或u-Z4-NZ11-Z5-NZ7Z8；Z4和Z5各自独立地是a一个单键；b-Z9-SOn-Z10-；c-Z9-CO-Z10-；d-Z9-CS-Z10-；e-Z9-O-Z10-；f-Z9-S-Z10-；g-Z9-O-CO-Z10-；或h-Z9-CO-O-Z10-；Z6是烷基、被一、二或三个卤素取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、被一、二或三个卤素取代的芳基、被三卤代烷基取代的芳基或芳烷基；Z7和Z8各自独立地是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基，或者Z7和Z8一起是亚烷基或亚烯基，它们与其所连的氮原子一起形成3～8员饱和或不饱和的环；Z9和Z10各自独立地是一个单键、亚烷基、亚烯基或亚炔基；Z11是a氢；或b烷基、被一、二或三个卤素取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基；或者Z7、Z8和Z11中的任何两个一起是亚烷基或亚烯基，它们与其所连的原子一起形成3～8员饱和或不饱和的环；J、K、L、T和U各自独立地是N或C，条件是至少一个是N，并且最多两个是N；以及当J、K、L、T和U中只有一个是N时，该N可以被-O取代以形成N-氧化物；各m独立地是1或2；各n独立地是0、1或2；以及p为0或1～2的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 取代的联苯磺酰胺类内皮素拮挤剂