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一种比拉斯汀中间体2-甲基-2-{4-[2-甲基-4-磺酰氧基-乙基]苯基}丙酸甲酯的合成方法 

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申请/专利权人:重庆恩联生物科技有限公司

摘要:本发明涉及医药化学技术领域,特别涉及一种比拉斯汀中间体2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯的合成方法。包括以下步骤:步骤1:苄卤与镁经过引发制备得到格式试剂,格式试剂与甲醛进行格式反应得到2‑苯乙醇;步骤2:2‑苯乙醇在缚酸剂的作用下与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应得到2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯;步骤3:2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯和2‑卤异丁酸甲酯在催化剂的作用下发生傅克烷基化反应,然后在氯化亚砜的酰氯化下酯化得到比拉斯汀中间体2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯;能够解决现有的2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯的苛刻条件、三废较大、反应剧烈的问题,同时避免使用危险试剂环氧乙烷。

主权项:1.一种比拉斯汀中间体合成方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1:苄卤与镁经过引发制备得到格氏试剂,格氏试剂与甲醛进行格氏反应得到2-苯乙醇;步骤2:2-苯乙醇在缚酸剂的作用下与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应得到化合物d;步骤3:化合物d和2-卤异丁酸甲酯在催化剂的作用下发生傅克烷基化反应,然后在氯化亚砜的酰氯化下酯化得到比拉斯汀中间体化合物e;合成路线图如下:

全文数据:

权利要求:

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