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一种N-(2-(吲哚-1基)苯基)苯磺酰胺类化合物的制备方法 

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申请/专利权人:青岛科技大学

摘要:本发明公开了一种N‑2‑吲哚‑1基苯基苯磺酰胺类化合物的制备方法,该方法以N‑苯基吲哚和苯磺酰叠氮类化合物为反应原料,在[RuCl2p‑cymene]2催化反应体系下,通过调整反应参数,能够以高选择性、高收率地制备获得作为CCR9受体抑制剂的N‑2‑吲哚‑1基苯基苯磺酰胺类化合物。

主权项:1.一种N-2-7-吲哚-1基苯基苯磺酰胺类化合物的制备方法,包括如下步骤:向反应器中依次加入式I所示的N-苯基吲哚类化合物、式II所示的苯磺酰叠氮类化合物、[RuCl2p-cymene]2、AgNTf2、NaOAc和有机溶剂,随后将反应器在惰性气氛下加热至80-120℃搅拌反应12-48h,反应完全后冷却至室温,纯化处理得到式III所示的N-2-7-吲哚-1基苯基苯磺酰胺类化合物;反应式如下: 其中,X表示CH或N;R1选自氢、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基;R2选自氢、CN、NO2、C1-6烷基或C1-6烷氧基。

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